褪黑素, 5-HT 2B 受体拮抗剂;MT 1 受体激动剂;MT 2 受体激动剂

CAS: 73-31-4 货号: M408915 分子式: C13H16N2O2 分子量: 232.28 Beilstein号: 205542 EC号: 200-797-7
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文献证明

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概述

褪黑激素(N-乙酰基-5-甲氧基色胺)是由必需氨基酸色氨酸合成而来的。它是一种松果体神经激素。由褪黑激素诱导的直接、非受体介导的自由基清除活性使其与其他经典激素不同。褪黑激素在多种生物中表达,如细菌、藻类、真菌、植物、昆虫和包括人类在内的脊椎动物。褪黑激素已被实验性动物摄入用于以下研究: · 确定长期的褪黑激素摄入是否能够诱导生殖变化以及褪黑激素如何在排卵期间发挥其与大鼠卵巢中脂质氧化和抗氧化活性相关的保护作用。 · 确定褪黑激素对缺氧缺血后新生大鼠神经细胞内质网应激和sirtuin 1表达的影响。 · 在应激小鼠中研究褪黑激素慢性应激诱导的肠功能障碍的影响。

Information

Melatonin (NSC 113928) Melatonin (NSC 113928, NSC 56423, N-Acetyl-5-methoxytryptamine) is a MT receptor agonist, used as a dietary supplement. Melatonin is a selective ATF-6 inhibitor and downregulates COX-2 . Melatonin enhances mitophagy and regulates
In vitro

Melatonin interacts with the highly toxic hydroxyl radical with a rate constant equivalent to that of other highly efficient hydroxyl radical scavengers. Melatonin reportedly neutralizes hydrogen peroxide, singlet oxygen, peroxynitrite anion, nitric oxide and hypochlorous acid. Melatonin is believed to scavenge the highly toxic hydroxyl radical, the peroxynitrite anion, and possibly the peroxyl radical. Melatonin reportedly scavenges the superoxide anion radical and it quenches singlet oxygen. Melatonin stimulates mRNA levels for superoxide dismutase and the activities of glutathione peroxidase, glutathione reductase and glucose-6-phosphate dehydrogenase (all of which are antioxidative enzymes), thereby increasing its antioxidative capacity. Melatonin in cell-free systems has been shown to directly scavenge H2O2, singlet oxygen (1O2) and nitric oxide (NO*), with little or no ability to scavenge the superoxide anion radical (O2*-) in vitro. Melatonin also directly detoxifies the peroxynitrite anion (ONOO-) and/or peroxynitrous acid (ONOOH), or the activated form of this molecule, ONOOH*. Melatonin acts as a direct free radical scavenger with the ability to detoxify both reactive oxygen and reactive nitrogen species. Melatonin inhibits cAMP accumulation in most of the cells examined, but the indole effects on other messengers have been often observed only in one type of the cells or tissue, until now. Melatonin also regulates the transcription factors, namely, phosphorylation of cAMP-responsive element binding protein and expression of c-Fos.

In vivo


Cell Data

cell lines:

Concentrations:

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Powder Purity:≥99%

规格

英文别名
NSC 56423, N-Acetyl-5-methoxytryptamine | N-(2-(5-methoxy-1H-indol-3-yl)ethyl)acetamide
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Melatonin (NSC 113928)
生化机理
褪黑素(NSC 113928,NSC 56423,N-乙酰基-5-甲氧基色胺)是一种 MT 受体激动剂,可作为膳食补充剂使用。褪黑素是一种选择性 ATF-6 抑制剂,并能下调 COX-2。褪黑激素能增强有丝分裂,调节细胞凋亡和自噬的平衡。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
激动剂
作用机制
5-HT 2B 受体拮抗剂;MT 1 受体激动剂;MT 2 受体激动剂
名称和识别符
EC号
200-797-7
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC(=O)NCCC1=CNC2=C1C=C(C=C2)OC
关联CAS
NSC Number
56423
MeSH Entry Terms
Melatonin
分子量
232.28
Beilstein号
205542
Reaxy-Rn
205542
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=205542&ln=

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产品属性
ALogP 0.8
关联靶点(人)
HRH3 Tclin 组胺 H3 受体(Histamine H3 receptor) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
HTR2B Tclin 5-羟色胺受体 2B(5-hydroxytryptamine receptor 2B) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
NQO2 Tchem 核糖二氢烟酰胺脱氢酶[醌](Ribosyldihydronicotinamide dehydrogenase [quinone]) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
MTNR1A Tclin 褪黑激素受体 1A 型(Melatonin receptor type 1A) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
MTNR1B Tclin 褪黑激素受体 1B 型(Melatonin receptor type 1B) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
化学和物理性质
熔点
118°C
安全和危险性(GHS)
RTECS
AC5955000
Merck Index
5816
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批号(Lot Number) 证书类型 货号
H2614763 分析证书 M408915
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