![6-硝基苯并[b] 噻吩-1,1-二氧化物](https://www.aladdin-e.com/media/catalog/product/cache/207e23213cf636ccdef205098cf3c8a3/S/4/S407764.png)
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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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储存与运输
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Stattic是STAT3的有效抑制剂，主要用于癌症的治疗。An inhibitor of Stat3 activation
应用：Stattic 是一种有效的 STAT3 抑制剂，可以抑制 STAT3 磷酸化 (磷酸化位点为 Y705 和 S727)。Stattic 抑制高亲和力磷酸肽与 STAT3 的 SH2 域结合。Stattic 可改善 Alport 综合征 (AS) 小鼠的肾功能不全。
Information
Stattic, the first nonpeptidic small molecule, potently inhibitsSTAT3activation and nuclear translocation withIC50of 5.1 μM in cell-free assays, highly selectivity over STAT1. Stattic inducesapoptosis.
In vitro
Stattic inhibits binding of a phosphotyrosine-containing peptide derived from the gp130 receptor to the STAT3 SH2 domain in a strongly temperature-dependent manner. Stattic only has a very weak effect on binding of a tyrosinephosphorylated peptide to the SH2-domain of the tyrosine kinase Lck. And it doesn’t inhibit dimerization of two other dimeric transcription factors (c-Myc/Max and Jun/Jun). It also inhibits fluorescein-labeled phosphopeptides to the SH2 domains of STAT1 and STAT5b. Stattic selectively inhibits DNA binding of STAT3 homodimers at a concentration of 10 μM. Shown to inhibit cellular phosphorylation of STAT3 at Tyr705 with little effect towards STAT1 phosphorylation at Tyr701 (in HepG2 cells) or the phosphorylation of JAK1, JAK2, and c-Src (in MDA-MB-231 and MDA-MB-235S cells). Stattic increases the apoptotic rate of STAT3-dependent breast cancer cell lines.
In vivo
Cell Data
cell lines：COS1, Hepa or SH-SY5Y cells
Concentrations：~2.5 μM
Incubation Time：48 h
Powder Purity:≥98%
规格
英文别名
Benzo[b]thiophene, 6-nitro-, 1,1-dioxide
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Stattic
生化机理
Stattic 是首个非肽小分子，能有效抑制 STAT3 的活化和核转运，在无细胞实验中的 IC50 值为 5.1 μM，对 STAT1 具有高度选择性。Stattic 可诱导细胞凋亡。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
名称和识别符
EC号
633-746-6
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1=CC(=CC2=C1C=CS2(=O)=O)[N+](=O)[O-]
PubChem CID
分子量
211.19
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
HIF1A
Tchem
缺氧诱导因子1-α(Hypoxia-inducible factor 1-alpha)
(1 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 12.5 mg/mL (40.15 mM);
折光率
1.67
沸点
461.1° C
熔点
186 - 188 °C
安全和危险性（GHS）
信号词
警告
危险声明
H302: 吞食有害
H315: 引起皮肤刺激
H319: 引起严重眼睛刺激
H335: 可能引起呼吸道刺激
WGK Germany
3
个人防护装备
dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 H2421318 |
分析证书 | S407764 |
技术文档和文章
溶液计算器
常见问题
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请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
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