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Afatinib

强力,不可逆的Her2 / ErbB 2和EGFR激酶抑制剂
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基本描述

别名 阿法替尼
英文别名 BIBW2992|(2E)-N-(4-(3-chloro-4-fluoroanilino)-7-(((3S)-oxolan-3-yl)oxy)quinoxazolin-6-yl)-4-(dimethylamino)but-2-enamide|AFATINIB [MI]|AKOS001015518|BIBW2992 - Afatinib|NSC799327|NSC-799327|850140-72-6 (free base)|Afatinib [USAN:INN]|EX-A065|(S,E)-N-(4-((
规格或纯度 98%
英文名称 Afatinib
生化机理 强力,不可逆的Her2 / ErbB 2和EGFR激酶抑制剂(EGFR(wt),EGFR(L858R),EGFR(L858R / T790M)和HER2的IC 50值分别为0.5、0.4、10和14 nM。在体内显示抗肿瘤作用。口服具有活性
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
备注 如果有可能,您尽量在使用的当天配置溶液,并在当天使用完它。但是,如果您需要预先配制储备溶液,我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常,它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前,我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。需要更多关于溶解度,用法和处理的建议吗?请访问我们的常见问题(FAQ)页面以获取更多详细信息。
产品介绍

Afatinib (BIBW2992) is an irreversible EGFR/Neu inhibitor with an IC50 of 14 nM. Afatinib is a potent inhibitor of EGFR phosphorylation. Afatinib showed positive results in assays against a variety of human cancer cell lines, including A431, murine NIH-3T3 cells, and breast cancer cell line BT-474.

Afatinib (BIBW2992) is an irreversible EGFR/Neu inhibitor with an IC50 of 14 nM. Afatinib is a potent inhibitor of EGFR phosphorylation. Afatinib showed positive results in assays against a variety of human cancer cell lines, including A431, murine NIH-3T3 cells, and breast cancer cell line BT-474.
An irreversible and potent EGFR/Neu inhibitor, inhibits EGFR phosphorylation

名称和标识符

IUPAC Name (E)-N-[4-(3-chloro-4-fluoroanilino)-7-[(3S)-oxolan-3-yl]oxyquinazolin-6-yl]-4-(dimethylamino)but-2-enamide
INCHI InChI=1S/C24H25ClFN5O3/c1-31(2)8-3-4-23(32)30-21-11-17-20(12-22(21)34-16-7-9-33-13-16)27-14-28-24(17)29-15-5-6-19(26)18(25)10-15/h3-6,10-12,14,16H,7-9,13H2,1-2H3,(H,30,32)(H,27,28,29)/b4-3+/t16-/m0/s1
InChi Key ULXXDDBFHOBEHA-CWDCEQMOSA-N
Canonical SMILES CN(C)CC=CC(=O)NC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC=N2)NC3=CC(=C(C=C3)F)Cl)OC4CCOC4
Isomeric SMILES CN(C)C/C=C/C(=O)NC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC=N2)NC3=CC(=C(C=C3)F)Cl)O[C@H]4CCOC4
PubChem CID 10184653
分子量 485.94

化学和物理性质

溶解性 DMSO 97 mg/mL Water <1 mg/mL Ethanol 15 mg/mL

安全和危险性(GHS)

象形图
ghs06

Toxic

ghs08

Health Hazard

ghs09

Environmental Hazard

ghs07

Harmful

信号词 Danger
危险声明 H319: Causes serious eye irritation
H301: Toxic if swallowed
H410: Very toxic to aquatic life with long lasting effects
H372: Causes damage to organs through prolonged or repeated exposure
H361: Suspected of damaging fertility or the unborn child
H362: May cause harm to breast-fed children
预防措施声明 P305+P351+P338,P273,P280,P321,P405,P501,P264,P260,P270,P391,P330,P263,P203,P264+P265,P301+P316,P318,P337+P317,P319

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