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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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Buparlisib (BKM120), PI3 激酶 I 类抑制剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib)是一种选择性PI3K抑制，作用于p110α/β/δ/γ时，IC50分别为52 nM/166 nM/116 nM/262 nM，对VPS34， mTOR， DNAPK作用效果降低，对PI4Kβ几乎没有抑制活性。Phase 2。 A PI 3-kinase family inhibitor
Information
Buparlisib (BKM120, NVP-BKM120) is a selectivePI3Kinhibitor ofp110α/β/δ/γwithIC50of 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM in cell-free assays, respectively. Reduced potency against VPS34, mTOR, DNAPK, with little activity to PI4Kβ. Buparlisib inducesapoptosis. Phase
In vitro
BKM120 is not sensitive to Class III and Class IV PI3K\'s or PI4K. NVP-BKM120 shows great antiproliferation activity to PI3K deregulated cell lines including A2780, U87MG, MCF7 and DU145 with GI50 of 0.1-0.7 nM. BKM120 induces multiple myeloma cells (ARP1, ARK, MM.1S, MM1.R and U266) apoptosis, which results in increased G1-phase cells and decreased S-phase cells. BKM120 induced CD138+ primary MM cell apoptosis and has significant lower cytotoxicity toward CD138− stromal cells. BKM120 exposure could cause upregulation of BimS and downregulation of XIAP. BKM120 demonstrates antiproliferative activity in human gastric cancer cell lines by decreasing mTOR downstream signaling. BKM120 could increase either p-ERK or p-STAT3 in KRAS mutant gastric cancer cells. Combination with STAT3 blockade, BKM120 shows a synergism in cells harboring mutated KRAS by inducing apoptosis, but not in KRAS wild-type cells. A recent study shows that BKM120 shows differential forms of cell death on the basis of p53 status of the cells with p53 wild-type cells undergoing apoptotic cell death and p53 mutant/deleted cells having a mitotic catastrophe cell death. BKM120 mediates mitotic catastrophe mainly through Aurora B kinase.
In vivo
BKM120 completely inhibits pAktser473 in A2780 xenograft tumors at doses of 30, 60, or 100 mg/kg, respectively. BKM120 also shows antitumor activity against U87MG glioma model at doses of 30 and 60 mg/kg. BKM120 treatment results in significantly reduced tumor volume and level of circulating human kappa chain at 5 μM/kg/day−1in ARP1 SCID mouse model, with prolonged survival.
Cell Data
cell lines：A number of tumor cell lines, including BT20, MCF-7, DU145, PC3, U87, A549, H187, RF1, HCT15, HeLa, and Raji cells
Concentrations：0-6.6 μM
Incubation Time：3 days.
Powder Purity:≥99%
规格
别名
布帕利西布 (BKM120)
英文别名
NVP-BKM120 | 5-(2,6-dimorpholinopyrimidin-4-yl)-4-(trifluoromethyl)pyridin-2-amine
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Buparlisib (BKM120)
生化机理
Buparlisib（BKM120，NVP-BKM120）是 p110α/β/δ/γ 的选择性 PI3K 抑制剂，在无细胞实验中的 IC50 分别为 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM。对 VPS34、mTOR 和 DNAPK 的效力降低，对 PI4Kβ 的活性很小。Buparlisib 可诱导细胞凋亡。第 2 阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
PI3 激酶 I 类抑制剂
名称和识别符
EC号
805-442-5
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1COCCN1C2=NC(=NC(=C2)C3=CN=C(C=C3C(F)(F)F)N)N4CCOCC4
分子量
410.4
Reaxy-Rn
12938097
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=12938097&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 1.5 |
|---|
关联靶点（人）
PIK3CA
Tclin
磷脂酰肌醇 4,5-双磷酸 3-激酶催化亚基 α 异构体(Phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate 3-kinase catalytic subunit alpha isoform)
(5 活性数据)
MTOR
Tclin
丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 mTOR(Serine/threonine-protein kinase mTOR)
(1 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 92 mg/mL (199.57 mM); Ethanol: 92 mg/mL (199.57 mM); Water: Insoluble;
安全和危险性（GHS）
信号词
Danger
危险声明
H301: 吞咽会中毒
H341: 怀疑引起遗传缺陷
H372: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害
预防措施声明
P321: 特殊处理（请参阅此标签上的...）。
P405: 密闭存放
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P264: 处理后要彻底洗手。
P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。
P281: 根据需要使用个人防护设备。
P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。
P330: 漱口
P203: 使用前，获取、阅读并遵守所有安全说明。
P301+P316: 如果吞咽：立即寻求紧急医疗救助。
P318: 如果暴露或担心，请就医。
P319: 如果你感到不适，请寻求医疗帮助。
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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技术文档和文章
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