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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 2 篇同行评审文献引用。
概述
Cabozantinib (XL184, BMS-907351)是一种有效的VEGFR2抑制剂，靶向作用于VEGFR2和c-Met时，IC50为0.035 nM ，也有效抑制c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL，IC50分别为1.3 nM， 4 nM， 4.6 nM， 12 nM/11.3 nM/6 nM， 14.3 nM and 7 nM。A potent VEGFR2 and Met inhibitor
Information
Cabozantinib (XL184, BMS-907351) is a potentVEGFR2inhibitor withIC50of 0.035 nM and also inhibits c-Met, Ret, Kit, Flt-1/3/4, Tie2, and AXL withIC50of 1.3 nM, 4 nM, 4.6 nM, 12 nM/11.3 nM/6 nM, 14.3 nM and 7 nM in cell-free assays, respectively. Cabozantin
In vitro
XL184 has weak inhibitory activity against RON and PDGFRβ with IC50 of 124 nM and 234 nM, respectivey, and has low activity against FGFR1 with IC50 of 5.294 μM. XL184 at low concentration (0.1-0.5 μM) is sufficient to induce marked inhibition of constitutive and inducible Met phosphorylation and its resultant downstream signaling in MPNST cells, and inhibit HGF-induced MPNST cell migration and invasion. XL184 also induces marked inhibition of Met and VEGFR2 phosphorylation in cytokine-stimulated human umbilical vein endothelial cells (HUVECs). Although XL-184 has no significant effect on MPNST cell growth at 0.1 μM, XL184 at 5-10 μM significantly inhibits the MPNST cell growth.
In vivo
XL184 treatment at 30 mg/kg in RIP-Tag2 mice with spontaneous pancreatic islet tumors disrupts 83% of the tumor vasculature, reduces pericytes and empty basement membrane sleeves, causes widespread intratumoral hypoxia and extensive tumor cell apoptosis, and slows regrowth of the tumor vasculature after drug withdrawal, more significantly compared with XL999 that blocks VEGFR but not c-Met, leading to only 43% reduction in vascularity, suggesting that concurrent inhibition of VEGFR and other functionally relevant receptor tyrosine kinases (RTK) amplifies angiogenesis inhibition. XL184 also decreases invasiveness of primary tumors and reduces metastasis. XL184 at 30 mg/kg/day significantly abrogates human MPNST xenografts growth and metastasis in SCID mice. Administration of XL184 induces dose-dependent inhibition of tumor growth in breast, lung, and glioma tumor models, in association with decreased tumor and endothelial cell proliferation as well as increased apoptosis. A single oral dose of XL184 is sufficient to induce sustained tumor growth inhibition in MDA-MB-231 tumor-bearing mice and C6 tumor-bearing rats at 100 mg/kg and 10 mg/kg, respectively.
Cell Data
cell lines：A549 and H1299 cell
Concentrations：Dissolved in DMSO, final concentrations ~10 μM
Incubation Time：48 hours
Powder Purity:≥99%
规格
别名
卡博替尼（BMS-907351）
英文别名
XL184 | N-(4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yloxy)phenyl)-N-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Cabozantinib (BMS-907351)
生化机理
Cabozantinib（XL184，BMS-907351）是一种强效的血管内皮生长因子受体2抑制剂，IC50为0.035 nM，还能抑制c-Met、Ret、Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL，在无细胞实验中的IC50分别为1.3 nM、4 nM、4.6 nM、12 nM/11.3 nM/6 nM、14.3 nM和7 nM。Cabozantinib通过AKT/GSK-3β/NF-κB信号通路诱导结肠癌细胞中PUMA依赖性凋亡。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
激酶插入域受体抑制剂；MET 原癌基因抑制剂；受体酪氨酸激酶；ret 原癌基因抑制剂
名称和识别符
EC号
692-846-8
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
COC1=CC2=C(C=CN=C2C=C1OC)OC3=CC=C(C=C3)NC(=O)C4(CC4)C(=O)NC5=CC=C(C=C5)F
分子量
501.52
Reaxy-Rn
18631644
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=18631644&ln=
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
EGFR
Tclin
表皮生长因子受体(Epidermal growth factor receptor)
(1 活性数据)
RET
Tclin
原癌基因酪氨酸蛋白激酶受体 Ret(Proto-oncogene tyrosine-protein kinase receptor Ret)
(15 活性数据)
FLT4
Tclin
血管内皮生长因子受体 3(Vascular endothelial growth factor receptor 3)
(1 活性数据)
FLT3
Tclin
受体型酪氨酸蛋白激酶 FLT3(Receptor-type tyrosine-protein kinase FLT3)
(5 活性数据)
FGFR1
Tclin
成纤维细胞生长因子受体 1(Fibroblast growth factor receptor 1)
(2 活性数据)
MET
Tclin
肝细胞生长因子受体(Hepatocyte growth factor receptor)
(20 活性数据)
TEK
Tclin
血管生成素-1受体(Angiopoietin-1 receptor)
(4 活性数据)
BCR
Tclin
断点簇区域蛋白质(Breakpoint cluster region protein)
(1 活性数据)
FLT1
Tclin
血管内皮生长因子受体 1(Vascular endothelial growth factor receptor 1)
(2 活性数据)
KDR
Tclin
血管内皮生长因子受体 2(Vascular endothelial growth factor receptor 2)
(20 活性数据)
AXL
Tchem
酪氨酸蛋白激酶受体UFO(Tyrosine-protein kinase receptor UFO)
(6 活性数据)
KIT
Tclin
肥大细胞/干细胞生长因子受体试剂盒(Mast/stem cell growth factor receptor Kit)
(6 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro
安全和危险性（GHS）
信号词
Danger
危险声明
H315: 引起皮肤刺激
H318: 造成严重的眼睛损伤
预防措施声明
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P302+P352: 如皮肤沾染：用水充分清洗。
P321: 特殊处理（请参阅此标签上的...）。
P264: 处理后要彻底洗手。
P362+P364: 脱掉沾污的衣服，清洗后方可重新使用。
P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。
P305+P354+P338: 如果进入眼睛：立即用水冲洗几分钟。取下隐形眼镜（如果有的话），并且操作简单。继续冲洗。
P317: 寻求紧急医疗救助。
P332+P317: 如果出现皮肤刺激：请寻求医疗帮助。
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
技术文档和文章
VEGFR Inhibitors
目录： 技术文章
此产品的引用文献
溶液计算器
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