Erlotinib, Free Base, is the free base form of erlotinib hydrochloride (sc-202154), a small molecule EGFR/HER-1 (human epidermal growth factor receptor) tyrosine kinase reversible inhibitor.A tyrosine kinase inhibitor

Information

In vitro

Erlotinib HCl potently inhibits EGFR activation in intact cells including HNS human head and neck tumor cells (IC50 20nM), DiFi human colon cancer cells and MDA MB-468 human breast cancer cells. Erlotinib HCl (1 μM) induces apoptosis in DiFi human colon cancer cells. Erlotinib inhibits growth of a panel of NSCLC cell lines including A549, H322, H3255, H358 H661, H1650, H1975, H1299, H596 with IC50 ranging from 29 nM to >20 μM. Erlotinib HCl(2 μM) significantly inhibits growth of AsPC-1 and BxPC-3 pancreatic cells. The effects of Erlotinib HCl in combination with gemcitabine are considered additive in KRAS-mutated pancreatic cancer cells. Ten micromolar of Erlotinib HCl inhibits EGFR phospho-rylation at the Y845 (Src-dependent phosphorylation) and Y1068 (auto-phosphorylation) sites. Combination with Erlotinib HCl could down-modulate rapamycin-stimulated Akt activity and produces a synergistic effect on cell growth inhibition.

In vivo

At doses of 100 mg/kg, Erlotinib HCl completely prevents EGF-induced autophosphorylation of EGFR in human HN5 tumors growing as xenografts in athymic mice and of the hepatic EGFR of the treated mice. Erlotinib HCl (100 mg/Kg) inhibits H460a and A549 tumor models with 71 and 93% inhibition rate.
Cell Data

cell lines：KU-19-19 cells

Concentrations：30 nM-20 μM

Incubation Time：72 hours

Powder Purity:≥99%

规格

别名

厄洛替尼 (OSI-774)

英文别名

CP358774, NSC 718781, Tarceva

规格或纯度

Moligand™, 10mM in DMSO

英文名称

Erlotinib (OSI-774)

生化机理

厄洛替尼（OSI-774、CP358774、NSC 718781、Tarceva）是一种表皮生长因子受体抑制剂，其 IC50 值为 2 nM，对表皮生长因子受体的敏感性是人类 c-Src 或 v-Abl 的 1000 倍以上。厄洛替尼可诱导自噬。

储存条件

-80℃储存

运输条件

特低温运输

作用类型

抑制剂

作用机制

表皮生长因子受体抑制剂；OATP2B1 抑制剂

名称和识别符

EC号

689-196-2

分子类型

小分子

Isomeric SMILES

COCCOC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC=N2)NC3=CC=CC(=C3)C#C)OCCOC

关联CAS

183321-74-6

MeSH Entry Terms

11C erlotinib;11C-erlotinib;358,774, CP;358774, CP;CP 358,774;CP 358774;CP-358,774;CP-358774;CP358,774;CP358774;erlotinib;erlotinib HCl;erlotinib hydrochloride;HCl, Erlotinib;Hydrochloride, Erlotinib;N-(3-ethynylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazolin-

分子量

393.44

Reaxy-Rn

8798958

Reaxys-RN link address

https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=8798958&ln=

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关联靶点（人）

ERBB3 Tclin 受体酪氨酸蛋白激酶 erbB-3(Receptor tyrosine-protein kinase erbB-3) (1 活性数据)

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活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

ERBB2 Tclin 受体酪氨酸蛋白激酶 erbB-2(Receptor tyrosine-protein kinase erbB-2) (1 活性数据)

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活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

EGFR Tclin 表皮生长因子受体(Epidermal growth factor receptor) (84 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： EGFR

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

STK10 Tchem 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶10(Serine/threonine-protein kinase 10) (2 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： STK10

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

GAK Tchem 细胞周期蛋白G相关激酶(Cyclin-G-associated kinase) (9 活性数据)

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活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

SLCO2B1 Tchem 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员2B1(Solute carrier organic anion transporter family member 2B1) (3 活性数据)

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活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

SLK Tchem STE20 类丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶(STE20-like serine/threonine-protein kinase) (2 活性数据)

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活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

PDGFRB Tclin 血小板衍生的生长因子受体β(Platelet-derived growth factor receptor beta) (1 活性数据)

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活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

MAP3K19 Tchem 丝裂原活化蛋白激酶激酶激酶19(Mitogen-activated protein kinase kinase kinase 19) (1 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： MAP3K19

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

化学和物理性质

溶解性

Solubility (25°C) In vitro Water: 58 mg/mL (227.16 mM); DMSO: 9 mg/mL (35.24 mM); Ethanol: Insoluble;

折光率

1.62

熔点

167-180°C

安全和危险性（GHS）

象形图

GHS08, GHS09, GHS07

信号词

Warning

危险声明

H351: 怀疑引起遗传缺陷

H411: 对水生生物有毒并具有长期持续影响

H413: 可能对水生生物造成长期的有害影响

H302: 吞食有害

预防措施声明

P273: 避免释放到环境中。

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P405: 密闭存放

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264: 处理后要彻底洗手。

P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。

P391: 收集溢出物

P330: 漱口

P203: 使用前，获取、阅读并遵守所有安全说明。

P301+P317: 如果被吞咽：请寻求医疗帮助。

P318: 如果暴露或担心，请就医。

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