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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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为什么选择此级别
，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 2 篇同行评审文献引用。
概述
Information
Nutlin-3a Nutlin-3a ((-)-Nutlin-3), the active enantiomer of Nutlin-3, inhibits the p53/MDM2 interaction with IC50 of 90 nM in a cell-free assay. Nutlin-3a induces autophagy and apoptosis in a p53-dependent manner.
In vitro
Nutlin-3a displaces p53 from the binding pocket of MDM2 and thereby releases p53 from inhibition and proteasomal degradation, leading to induction of its downstream targets, cell cycle arrest, and apoptosis. Seven days of incubation with 10 μM nutlin-3a led to >90% inhibition of NIH3T3 cells’ growth. Nutlin-3a stabilizes and activates p53, and induces p21 expression in a dose-dependent manner. Nutlin-3a effectively depletes the S-phase compartment to 0.2-2% and increases the G1- and G2/M-phase compartments. Nutlin-3a induces apoptosis in ~60% of SJSA-1 and MHMcells after 40 h, which increased further after 60 h (85% and 65%, respectively) .
In vivo
Nutlin-3a suppresses xenograft growth in a dose-dependent fashion with the highest dose (200 mg/kg) showing a substantial tumor shrinkage . Nutlin-3 is a selective activator of the p53 pathway in vivo and highly efficacious against SJSA-1 osteosarcoma tumors. Tumors with wild-type p53 and mdm2 gene amplification will respond best to therapy with Nutlin-3a.
Cell Data
cell lines：HEK293
Concentrations：~5 μM
Incubation Time：120 h
Powder Purity:≥96%
规格
别名
纽特林-3a
英文别名
(-)-Nutlin-3 | 2-Piperazinone, 4-[[(4S,5R)-4,5-bis(4-chlorophenyl)-4,5-dihydro-2-[4-methoxy-2-(1-methylethoxy)phenyl]-1H-imidazol-1-yl]carbonyl]-
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Nutlin-3a
生化机理
Nutlin-3的活性对映体Nutlin-3a（(-)-Nutlin-3）能抑制p53/MDM2相互作用，在无细胞试验中的IC50为90 nM。Nutlin-3a 以 p53 依赖性方式诱导自噬和细胞凋亡。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
名称和识别符
EC号
809-614-0
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC(C)OC1=C(C=CC(=C1)OC)C2=N[C@H]([C@H](N2C(=O)N3CCNC(=O)C3)C4=CC=C(C=C4)Cl)C5=CC=C(C=C5)Cl
分子量
581.49
Reaxy-Rn
11322582
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=11322582&ln=
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
MDM2
Tchem
E3 泛素蛋白连接酶 Mdm2(E3 ubiquitin-protein ligase Mdm2)
(31 活性数据)
TP53
Tchem
细胞肿瘤抗原 p53(Cellular tumor antigen p53)
(1 活性数据)
化学和物理性质
比旋光度
[α]/D -130 to -154° (c=0.5, CDCl3)
安全和危险性（GHS）
象形图
信号词
Warning
危险声明
H302: 吞食有害
预防措施声明
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P264: 处理后要彻底洗手。
P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。
P330: 漱口
P301+P317: 如果被吞咽：请寻求医疗帮助。
WGK Germany
3
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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技术文档和文章
此产品的引用文献
溶液计算器
常见问题
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本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
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本产品的 CAS 号为 675576-98-4，分子式为 C30H30Cl2N4O4，分子量为 581.49 g/mol。
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