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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 3 篇同行评审文献引用。
概述
ABT-199 (GDC-0199)是高效的Bcl-2选择性抑制剂，Ki为0.01 nM，比对Bcl-xL和Bcl-w的抑制性高4800倍以上，对Mcl-1无活性。A Bcl-2-selective inhibitor with Ki of <0.01 nM
Information
Venetoclax (ABT-199, GDC-0199) is aBcl-2-selective inhibitor withKiof <0.01 nM in cell-free assays, >4800-fold more selective versus Bcl-xL and Bcl-w, and no activity to Mcl-1. Venetoclax is reported to induce cell growth suppression,apoptosis, cell cycle
In vitro
ABT-199 shows less sensitivity to Bcl-xL, Mcl-1 and Bcl-w with Ki of 48 nM, > 444 nM and 245 nM, respectively. ABT-199 potently inhibits FL5.12-Bcl-2 cells, RS4;11 cells with EC50 of 4 nM and 8 nM, while shows low activity against FL5.12-Bcl-xL cells with EC50 of 261 nM. ABT-199 induces a rapid apoptosis in RS4;11 cells with cytochrome c release, caspase activation, the externalization of phosphatidylserine and the accumulation of sub-G0/G1 DNA. Quantitative immunoblotting reveals that sensitivity to ABT-199 correlated strongly with the expression of Bcl-2, including NHL, DLBCL, MCL, AML and ALL cell lines. ABT-199 also induces apoptosis in CLL with an average EC50 of 3.0 nM.
In vivo
ABT-199 (100 mg/kg) causes a maximal tumor growth inhibition of 95% and tumor growth delay of 152% in RS4;11 xenografts. ABT-199 also inhibits xenograft growth (DoHH2, Granta-519) as a single agent or in combination with SDX-105 and other agents.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：~1 μM
Incubation Time：48 hours
Powder Purity:≥98%
规格
别名
维奈克拉(ABT-199)
英文别名
GDC-0199 | Benzamide, 4-[4-[[2-(4-chlorophenyl)-4,4-dimethyl-1-cyclohexen-1-yl]methyl]-1-piperazinyl]-N-[[3-nitro-4-[[(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl]amino]phenyl]sulfonyl]-2-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yloxy)-
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Venetoclax (ABT-199)
生化机理
Venetoclax（ABT-199，GDC-0199）是一种 Bcl-2 选择性抑制剂，在无细胞实验中Ki小于 0.01 nM，对 Bcl-xL 和 Bcl-w 的选择性大于 4800 倍，对 Mcl-1 无活性。据报道，Venetoclax 可在三阴性乳腺癌 MDA-MB-231 细胞中诱导细胞生长抑制、凋亡、细胞周期停滞和自噬。第 3 阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
细胞凋亡调节剂 Bcl-2 抑制剂
名称和识别符
EC号
820-130-9
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1(CCC(=C(C1)C2=CC=C(C=C2)Cl)CN3CCN(CC3)C4=CC(=C(C=C4)C(=O)NS(=O)(=O)C5=CC(=C(C=C5)NCC6CCOCC6)[N+](=O)[O-])OC7=CN=C8C(=C7)C=CN8)C
分子量
868.44
Reaxy-Rn
20908256
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=20908256&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 8.2 |
|---|
关联靶点（人）
MCL1
Tchem
诱导髓系白血病细胞分化蛋白Mcl-1(Induced myeloid leukemia cell differentiation protein Mcl-1)
(1 活性数据)
BCL2
Tclin
凋亡调节剂Bcl-2(Apoptosis regulator Bcl-2)
(10 活性数据)
BCL2L1
Tchem
Bcl-2类蛋白1(Bcl-2-like protein 1)
(10 活性数据)
BCL2L2
Tchem
Bcl-2类蛋白2(Bcl-2-like protein 2)
(2 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 65 mg/mL (201.01 mM); Ethanol: 32 mg/mL (98.96 mM); Water: Insoluble;
折光率
1.64
安全和危险性（GHS）
信号词
危险
危险声明
H302: 吞食有害
H315: 引起皮肤刺激
H317: 可能引起皮肤过敏反应
H319: 引起严重眼睛刺激
H334: 吸入可能引起过敏或哮喘病症状或呼吸困难
H335: 可能引起呼吸道刺激
H341: 怀疑引起遗传缺陷
H361: 怀疑破坏生育力或未出生的孩子
H372: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害
H413: 可能对水生生物造成长期的有害影响
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
技术文档和文章
此产品的引用文献
溶液计算器
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