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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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有货
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Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 19 篇同行评审文献引用。
概述
Suberoylanilide Hydroxamic Acid (SAHA) is a potent histone deacetylase (HDAC) inhibitor that has been shown to inhibit proliferation and cause cell cycle arrest at G1. Experiments suggest that SAHA also causes morphological changes, such as enlargement and flattening of the cytoplasm, resulting in growth inhibition. Treatment of cells with SAHA also decreases the expression of anti-apoptosis proteins Bcl-xL and survivin.
A potent HDAC inhibitor; also causes cell cycle arrest at G1
SAHA可用于研究基因调控、转录调控和细胞信号转导。
Information
In vitro
Vorinostat inhibits the activities of HDAC1 and HDAC3 with IC50 of 10 nM and 20 nM, respectively. Vorinostat also results in a marked hyperacetylation of histone H4. Vorinostat inhibits the growth of three prostate cancer cell lines LNCaP, PC-3 and TSU-Pr1 at micromolar concentrations (2.5-7.5 μM), and induces dose-dependent cell death in LNCaP cells. Vorinostat treatment in MCF-7 cells inhibits cell proliferation at an IC50 of 0.75 μM resulting in the accumulation of cells in the G1 and G2-M phase of the cell cycle. Vorinostat also induces differentiation in the estrogen receptor-negative cell line SKBr-3 and the retinoblastoma-negative cell line MDA-468. Vorinostat treatment at 1 μM for 8 hours or more is sufficient to irreversibly induce apoptosis of human multiple myeloma (MM) cells. The gene expression profiles of Vorinostat treated MM cells are not hallmarked by global transcriptional activation, but by coordinated transcriptional changes of specific functional groups of genes such as cytokine-induced proliferative/survival signaling cascades, oncogenes-tumor suppressor genes, regulators of apoptosis, DNA synthesis-repair and cell cycle, and proteasome-ubiquitin function.
In vivo
Administration of Vorinostat (~100 mg/kg/day) significantly inhibits the growth of CWR22 human prostate xenografts in nude mice with tumor reductions of 78%, 97% and 97%, at doses of 25 mg/kg/day, 50 mg/kg/day and 100 mg/kg/day, respectively, compared with control. Vorinostat induces the accumulation of acetylated core histones and prostate-specific antigen mRNA expression in CWR22 cells, resulting in higher levels of serum prostate-specific antigen than predicted from tumor volume alone. Oral administration of Vorinostat (0.67g/L) crosses the blood-brain barrier, increases histone acetylation in the brain, and dramatically improves the motor impairment in the R6/2 mice model of Huntington\'s disease.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：Dissolved in DMSO, final concentrations ~7.5 μM
Incubation Time：1, 2, 3 and 4 days
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
MK0683, Suberoylanilide hydroxamic acid
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Vorinostat (SAHA)
生化机理
Vorinostat（suberoylanilide hydroxamic acid，SAHA，MK0683）是一种 HDAC 抑制剂，在无细胞试验中的 IC50 值约为 10 nM。伏立诺他能抑制 HPV-18 DNA 的生产性扩增。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
组蛋白去乙酰化酶 2 抑制剂
名称和识别符
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 1.9 |
|---|
关联靶点（人）
BRD4
Tchem
含溴结构域蛋白 4(Bromodomain-containing protein 4)
(2 活性数据)
HDAC4
Tclin
组蛋白去乙酰化酶4(Histone deacetylase 4)
(19 活性数据)
HDAC6
Tclin
组蛋白去乙酰化酶6(Histone deacetylase 6)
(236 活性数据)
HDAC1
Tclin
组蛋白去乙酰化酶1(Histone deacetylase 1)
(272 活性数据)
HDAC7
Tclin
组蛋白去乙酰化酶7(Histone deacetylase 7)
(10 活性数据)
HDAC11
Tclin
组蛋白去乙酰化酶11(Histone deacetylase 11)
(25 活性数据)
HDAC9
Tclin
组蛋白去乙酰化酶9(Histone deacetylase 9)
(11 活性数据)
HDAC2
Tclin
组蛋白去乙酰化酶2(Histone deacetylase 2)
(154 活性数据)
HDAC10
Tclin
组蛋白去乙酰化酶10(Histone deacetylase 10)
(42 活性数据)
HDAC8
Tclin
组蛋白去乙酰化酶8(Histone deacetylase 8)
(83 活性数据)
HDAC5
Tclin
组蛋白去乙酰化酶5(Histone deacetylase 5)
(12 活性数据)
HDAC3
Tclin
组蛋白去乙酰化酶3(Histone deacetylase 3)
(111 活性数据)
KCNH2
Tclin
钾电压门控通道亚家族 H 成员 2(Potassium voltage-gated channel subfamily H member 2)
(1 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 100 mg/mL (85.2 mM); Ethanol: 100 mg/mL (85.2 mM); Water: Insoluble;
熔点
155 °C
安全和危险性（GHS）
信号词
Danger
危险声明
H341: 怀疑引起遗传缺陷
H302: 吞食有害
H400: 对水生生物有剧毒
H410: 对水生生物有剧毒并具有长期持续影响
H372: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害
H360: 可能损害生育力或未出生的孩子
预防措施声明
P273: 避免释放到环境中。
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P405: 密闭存放
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P264: 处理后要彻底洗手。
P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。
P281: 根据需要使用个人防护设备。
P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。
P391: 收集溢出物
P330: 漱口
P203: 使用前，获取、阅读并遵守所有安全说明。
P301+P317: 如果被吞咽：请寻求医疗帮助。
P318: 如果暴露或担心，请就医。
P319: 如果你感到不适，请寻求医疗帮助。
WGK Germany
3
Merck Index
10034
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 A2305009 |
分析证书 | V407894 |
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此产品的引用文献
溶液计算器
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