Name: Vemurafenib (PLX4032), 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 B-raf 抑制剂
SKU: V409259
Availability: InStock

Vemurafenib (PLX4032), 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 B-raf 抑制剂

CAS: 918504-65-1 货号: V409259 分子式: C₂₃H₁₈ClF₂N₃O₃S 分子量: 489.92 EC号: 850-250-7 PubChem CID: 42611257

概述规格名称和识别符技术文档高级数据产品属性关联靶点（人）质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱) 化学和物理性质安全和危险性（GHS）此产品的引用文献技术文档和文章溶液计算器

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为什么选择此级别

Moligand™ 级，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。

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储存与运输

-80℃储存。特低温运输。请查阅批次 COA 获取详细规格。

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质量文档

SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。

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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 5 篇同行评审文献引用。

概述

Vemurafenib (PLX4032, RG7204)是一种新型有效的B-Raf V600E抑制剂，IC50为31 nM。A novel and potent inhibitor of B-RAFV600E with IC50 of 31 nM.

Information

In vitro

PLX4032 inhibits B-RAF^V600E, C-RAF, as well as wildtype B-RAF, with IC50 of 31 nM, 48 nM and 100 nM, respectively. PLX4032 also inhibits several non-RAF kinases, including ACK1, KHS1, and SRMS, with IC50 of 18 nM to 51 nM. In melanoma cell lines, the inhibitory effect by PLX4032 depends on B-RAF mutational status, because PLX4032 potently inhibits those harboring B-RAF V600 mutants, including V600E, V600D, V600K, and V600R, but not wildtype or other mutants. The IC50 values of PLX4032 on these cells, including MALME-3M, Colo829, Colo38, A375, SK-MEL28, and A2058, ranges from 20 nM to 1 μM. In these cells, PLX4032 (0.1 μM to 30 μM) also inhibits the phosphorylation of both MEK1/2 and ERK1/2. PLX4032 is highly effective in the treatment of melanoma, for its ability of inhibiting B-RAF^V600E. However, PLX4032 displays limited effect in colon cancer patients that also carrying B-RAF^V600E oncoprotein. The reason for this is that, in colon cancer cells, B-RAF^V600E inhibition by PLX4032 results in a rapid feedback EGFR activation, which compensates for the PLX4032-inhibited cell proliferation.

In vivo

In B-RAF^V600E-mutant mice xenograft models, PLX4032 (6 mg/kg–20 mg/kg) inhibits tumor growth. In mice xenograft models of LOX, Colo829, and A375 cells, PLX4032 (12.5 mg/kg–100 mg/kg) inhibits tumor growth and prolongs mice survival.
Cell Data

cell lines：

Concentrations：0–10 μM , dissolved in DMSO

Incubation Time：5 days

Powder Purity:≥97%

规格

别名

维莫非尼 (PLX4032)

英文别名

RG7204, RO5185426

规格或纯度

Moligand™, 10mM in DMSO

英文名称

Vemurafenib (PLX4032)

生化机理

Vemurafenib（PLX4032、RG7204、RO5185426）是一种新型的^B-RafV600E强效抑制剂，在无细胞实验中的 IC50 为 31 nM。在酶促实验中，它对^B-RafV600E的选择性是野生型 B-Raf 的 10 倍，对细胞的选择性可超过 100 倍。Vemurafenib（PLX4032、RG7204）可诱导自噬。

储存条件

-80℃储存

运输条件

特低温运输

作用类型

抑制剂

作用机制

丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 B-raf 抑制剂

名称和识别符

EC号

850-250-7

分子类型

小分子

Isomeric SMILES

CCCS(=O)(=O)NC1=C(C(=C(C=C1)F)C(=O)C2=CNC3=C2C=C(C=N3)C4=CC=C(C=C4)Cl)F

PubChem CID

42611257

分子量

489.92

技术文档

📋 安全数据表 (SDS)

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✅ 分析证书 (COA)

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高级数据

产品属性

ALogP	5

关联靶点（人）

BRAF Tclin 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶B-raf(Serine/threonine-protein kinase B-raf) (14 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： BRAF

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

ARAF Tchem 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 A-Raf(Serine/threonine-protein kinase A-Raf) (2 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： ARAF

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

MAP3K20 Tchem 丝裂原活化蛋白激酶激酶激酶20(Mitogen-activated protein kinase kinase kinase 20) (1 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： MAP3K20

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

化学和物理性质

溶解性

Solubility (25°C) In vitro DMSO: 72 mg/mL (200.89 mM); Ethanol: 20 mg/mL (55.8 mM); Water: Insoluble;

熔点

260-262°C

安全和危险性（GHS）

象形图

GHS08, GHS07

信号词

Danger

危险声明

H373: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害

H413: 可能对水生生物造成长期的有害影响

H302: 吞食有害

H350: 可能导致癌症

H361: 怀疑破坏生育力或未出生的孩子

预防措施声明

P273: 避免释放到环境中。

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P405: 密闭存放

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264: 处理后要彻底洗手。

P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。

P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。

P330: 漱口

P203: 使用前，获取、阅读并遵守所有安全说明。

P301+P317: 如果被吞咽：请寻求医疗帮助。

P318: 如果暴露或担心，请就医。

P319: 如果你感到不适，请寻求医疗帮助。

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):

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批号(Lot Number)	证书类型	货号
A2303677	分析证书	V409259

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