卡博替尼 (XL184, BMS-907351)

强效的VEGFR抑制剂；也抑制其他RTK

规格或纯度: ≥98%

CAS编号: 849217-68-1
分子式: C₂₈H₂₄FN₃O₅
分子量: 501.52
PubChem编号: 25102847

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kinase insert domain receptor Inhibitor MET proto-oncogene，receptor tyrosine kinase Inhibitor ret proto-oncogene Inhibitor

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基本描述

别名	博卡替尼\|卡博替尼\|卡赞替尼
英文别名	Cabozantinib\|849217-68-1\|Cometriq\|XL184\|XL-184\|XL 184\|BMS-907351\|XL-184 free base\|BMS 907351\|Cabozantinib (XL184, BMS-907351)\|CHEBI:72317\|XL184 cpd\|UNII-1C39JW444G\|Cabozantinib [USAN]\|1C39JW444G\|BMS-907351 FREE BASE\|DTXSID10233968\|MFCD20926324\|n-(4-((6,7-
规格或纯度	≥98%
英文名称	Cabozantinib (XL184, BMS-907351)
生化机理	强大的VEGFR抑制剂（IC50 = 0.035 nM）; 也抑制c-Met，KIT，RET，FLT4，AXL，FLT3，FLT1和Tie2（IC50值分别为1.3、4.6、5.2、6、7、11.3、12和14.3 nM）。引起肿瘤内缺氧和细胞凋亡。减少体内肿瘤的侵袭和转移。抗血管生成。
储存温度	-20°C储存
运输条件	超低温冰袋运输
产品介绍	Cabozantinib (XL184, BMS-907351)是一种有效的VEGFR2抑制剂，靶向作用于VEGFR2和c-Met时，IC50为0.035 nM ，也有效抑制c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL，IC50分别为1.3 nM， 4 nM， 4.6 nM， 12 nM/11.3 nM/6 nM， 14.3 nM and 7 nM。A potent VEGFR2 and Met inhibitor Cabozantinib (XL184, BMS-907351) is a potent VEGFR2 inhibitor with IC50 of 0.035 nM and also inhibits c-Met, Ret, Kit, Flt-1/3/4, Tie2, and AXL with IC50 of 1.3 nM, 4 nM, 4.6 nM, 12 nM/11.3 nM/6 nM, 14.3 nM and 7 nM, respectively. A potent VEGFR2 and Met inhibitor

名称和标识符

IUPAC Name	1-N-[4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)oxyphenyl]-1-N'-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide
INCHI	InChI=1S/C28H24FN3O5/c1-35-24-15-21-22(16-25(24)36-2)30-14-11-23(21)37-20-9-7-19(8-10-20)32-27(34)28(12-13-28)26(33)31-18-5-3-17(29)4-6-18/h3-11,14-16H,12-13H2,1-2H3,(H,31,33)(H,32,34)
InChi Key	ONIQOQHATWINJY-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES	COC1=CC2=C(C=CN=C2C=C1OC)OC3=CC=C(C=C3)NC(=O)C4(CC4)C(=O)NC5=CC=C(C=C5)F
Isomeric SMILES	COC1=CC2=C(C=CN=C2C=C1OC)OC3=CC=C(C=C3)NC(=O)C4(CC4)C(=O)NC5=CC=C(C=C5)F
PubChem CID	25102847
分子量	501.52

数据库链接

PubChem CID	25102847
CAS Registry No.	849217-68-1
ChEMBL Ligand	CHEMBL2105717
ChEBI	CHEBI:72317
Wikipedia	Cabozantinib
PEP	cabozantinib
Reactome Reaction	R-HSA-9702510, R-HSA-9695831, R-HSA-9669854, R-HSA-9669900
Reactome Drug	R-ALL-9669718
DrugCentral Ligand	4715

PubChem CID

25102847

CAS Registry No.

849217-68-1

ChEMBL Ligand

CHEMBL2105717

ChEBI

CHEBI:72317

Wikipedia

Cabozantinib

PEP

cabozantinib

Reactome Reaction

R-HSA-9702510, R-HSA-9695831, R-HSA-9669854, R-HSA-9669900

Reactome Drug

R-ALL-9669718

DrugCentral Ligand

4715

溶解性	溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 50.15, 最高浓度(mM): 100

安全和危险性（GHS）

象形图	Corrosive Harmful
信号词	Danger
危险声明	H315: Causes skin irritation H318: Causes serious eye damage
预防措施声明	P280,P302+P352,P321,P264,P362+P364,P264+P265,P305+P354+P338,P317,P332+P317

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化学和物理性质

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参考文献

1. Choueiri TK, Escudier B, Powles T, Mainwaring PN, Rini BI, Donskov F, Hammers H, Hutson TE, Lee JL, Peltola K et al.. (2015) Cabozantinib versus Everolimus in Advanced Renal-Cell Carcinoma.. N Engl J Med, 373 (19): (1814-23). [PMID:26406150]
2. Abou-Alfa GK, Meyer T, Cheng AL, El-Khoueiry AB, Rimassa L, Ryoo BY, Cicin I, Merle P, Chen Y, Park JW et al.. (2018) Cabozantinib in Patients with Advanced and Progressing Hepatocellular Carcinoma.. N Engl J Med, 379 (1): (54-63). [PMID:29972759]