计算溶液所需的质量、体积或浓度。
| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 2 篇同行评审文献引用。
概述
Carfilzomib (PR-171)是一种不可逆proteasome抑制剂，IC50为<5 nM，在体外优先抑制β5亚基的ChT-L活性，对PGPH和T-L活性很弱或没有作用。Proteasomel抑制剂,epoxomicin的类似物
Information
Carfilzomib (PR-171) is an irreversibleproteasomeinhibitor withIC50of <5 nM in ANBL-6 cells, displayed preferential in vitro inhibitory potency against the ChT-L activity in the β5 subunit, but little or no effect on the PGPH and T-L activities. Carfilzom
In vitro
Carfilzomib inhibits proliferation in a variety of cell lines and patient-derived neoplastic cells, including multiple myeloma, and induced intrinsic and extrinsic apoptotic signaling pathways and activation of c-Jun-N-terminal kinase (JNK). Carfilzomib reveals enhanced anti-MM activity compared with bortezomib, overcome resistance to bortezomib and other agents, and acts synergistically with dexamethasone (Dex). Carfilzomib shoes preferential in vitro inhibitory potency against the ChT-L activity in the β5 subunit, with over 80% inhibition at doses of 10 nM. Short exposure to low-dose Carfilzomib leads to preferential binding specificity for the β5 constitutive 20S proteasome and the β5i immunoproteasome subunits. Measurement of caspase activity in ANBL-6 cells pulsed with Carfilzomib reveals substantial increases in caspase-8, caspase-9, and caspase-3 activity after 8 hours, giving a 3.2-, 3.9- and 6.9-fold increase, respectively, over control cells after 8 hours. In carfilzomib pulse-treated cells, the mitochondrial membrane integrity is decreased to 41% (Q1 + Q2), compared with 75% in vehicle-treated control cells. In another study, Carfilzomib has also shown preclinical effectiveness against hematological and solid malignancies. Carfilzomib directly inhibits osteoclasts formation and bone resorption.
In vivo
Carfilzomib moderately reduces tumor growth in an in vivo xenograft model. Carfilzomib effectively decreases multiple myeloma cell viability following continual or transient treatment mimicking. Carfilzomib increases trabecular bone volume, decreases bone resorption and enhances bone formation in non-tumor bearing mice.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：100 nM
Incubation Time：1 hour
Powder Purity:≥98%
规格
别名
卡非佐米（PR-171）
英文别名
L-Phenylalaninamide, (αS)-α-[[2-(4-morpholinyl)acetyl]amino]benzenebutanoyl-L-leucyl-N-[(1S)-3-methyl-1-[[(2R)-2-methyl-2-oxiranyl]carbonyl]butyl]-
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Carfilzomib (PR-171)
生化机理
Carfilzomib（PR-171）是一种不可逆的蛋白酶体抑制剂，在ANBL-6细胞中的IC50小于5 nM，在体外对β5亚基的ChT-L活性有优先抑制效力，但对PGPH和T-L活性几乎没有影响。卡非佐米能激活前生存自噬并诱导细胞凋亡。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
26S 蛋白质体抑制剂
名称和识别符
EC号
692-054-2
分子类型
蛋白质
Isomeric SMILES
CC(C)C[C@@H](C(=O)[C@]1(CO1)C)NC(=O)[C@H](CC2=CC=CC=C2)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CCC3=CC=CC=C3)NC(=O)CN4CCOCC4
分子量
719.91
Reaxy-Rn
31169915
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=31169915&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 4.7 |
|---|
关联靶点（人）
PSMB5
Tclin
蛋白酶体亚基β5型(Proteasome subunit beta type-5)
(1 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro Ethanol: mg/mL
安全和危险性（GHS）
信号词
警告
危险声明
H302: 吞食有害
H315: 引起皮肤刺激
H319: 引起严重眼睛刺激
H335: 可能引起呼吸道刺激
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
技术文档和文章
泛素-蛋白酶体系统（UPS）
目录： 技术文章
How to Map the NF-κB Pathway and Choose Inhibitors: Bringing Inflammatory Transcriptional Output into a “Controllable Range” (Tables A–F)
目录： 技术文章
Analysis of the Canonical and Non-Canonical NF-κB Pathways: Activation Mechanisms, Detection Methods, and Research Tool Selection
目录： 技术文章
Mechanisms of Action, Design Strategies, and Research Evaluation of Targeted Covalent Inhibitors
目录： 技术文章
此产品的引用文献
溶液计算器
常见问题
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 868540-17-4，分子式为 C40H57N5O7，分子量为 719.91 g/mol。
如何获取批次专用COA？
每个订单都会随附分析证书（COA），您也可以从账户订单历史中下载。如需订购前的COA，请联系您的客户代表，或使用PDP上的"申请COA"按钮——我们将提供代表性批次的COA。
产品仅提供给经过验证的企业、机构和合格的专业人员用于研发。不适用于人类、动物、诊断或治疗。
Copyright © 2023至今 上海阿拉丁生化科技股份有限公司 保留所有权利。
危险品化学品经营许可证（带存储）