Indomethacin (NSC-77541, Indometacin) is a nonselectiveCOX1andCOX2inhibitor withIC50of 0.1 μg/mL and 5 μg/mL, respectively, used to reduce fever, pain, stiffness, and swelling.
In vitro

Indomethacin inhibits transcription of a beta-catenin/TCF-responsive reporter gene in a dose dependent manner. Indomethacin also downregulates the beta-catenin/TCF transcriptional target cyclin D1. Indomethacin attenuates the transcription of beta-catenin/TCF-responsive genes, by modulating TCF activity without disrupting beta-catenin/TCF complex formation.

In vivo

Indomethacin increases BrdU⁺ cells of all lineages and reduces microglial/monocyte activation in rats after focal cerebral ischemia. Indomethacin (7.5 mg/kg, one injection) produces acute injury and inflammation in the distal jejunum and proximal ileum that are maximal at three days and completely resolves within one week. Indomethacin (two daily subcutaneous injections) produces a more extensive and chronic inflammation that lasts in an active form in more than 75% of the rats for at least two weeks. Indomethacin (4ppm) reduces tumor yield by 78% in SKH:HR-1-hrBr hairless mice. Indomethacin (20 mg/kg, orally) increases the total area of gastric erosions and concentration of lipid peroxides in the gastric mucosa of rats. Indomethacin increases the alpha-tocopherol:total cholesterol ratio in serum. Indomethacin inhibits the increases in gastric mucosal erosions and lipid peroxides in the gastric mucosa, and the reduction of serum alpha-tocopherol.
Cell Data

cell lines：K07074 cells

Concentrations：

Incubation Time：

Powder Purity:≥99%

规格

英文别名

Indometacin | 1-(4-chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methyl-1H-indole-3-acetic acid

规格或纯度

Moligand™, 10mM in DMSO

英文名称

Indomethacin (NSC-77541)

生化机理

吲哚美辛（NSC-77541，Indometacin）是一种非选择性 COX1 和 COX2 抑制剂，IC50 分别为 0.1 μg/mL 和 5 μg/mL，用于退热、止痛、缓解僵硬和肿胀。

储存条件

-80℃储存

运输条件

特低温运输

作用类型

抑制剂

作用机制

COX-1 抑制剂；COX-2 抑制剂；DP 2 受体激动剂；过氧化物酶体增殖激活受体-γ 激动剂；质子偶联叶酸转运体抑制剂

名称和识别符

EC号

200-186-5

分子类型

小分子

Isomeric SMILES

CC1=C(C2=C(N1C(=O)C3=CC=C(C=C3)Cl)C=CC(=C2)OC)CC(=O)O

UN Number

2811

Packing Group

分子量

357.79

Beilstein号

497341

Reaxy-Rn

497341

Reaxys-RN link address

https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=497341&ln=

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高级数据

产品属性

ALogP	4.3

关联靶点（人）

MT-CO2 Tchem 细胞色素 c 氧化酶亚基 2(Cytochrome c oxidase subunit 2) (0 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： MT-CO2

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

TBXAS1 Tchem 血栓素A合酶(Thromboxane-A synthase) (0 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： TBXAS1

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

NAPRT Tchem 烟酸磷酸核糖基转移酶(Nicotinate phosphoribosyltransferase) (0 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： NAPRT

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

PTGS1 Tclin 前列腺素 G/H 合酶 1(Prostaglandin G/H synthase 1) (1 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： PTGS1

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

SLC46A1 Tchem 质子偶联叶酸转运体(Proton-coupled folate transporter) (1 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： SLC46A1

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

PTGDR2 Tchem 前列腺素 D2 受体 2(Prostaglandin D2 receptor 2) (0 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： PTGDR2

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

PTGS2 Tclin 前列腺素 G/H 合酶 2(Prostaglandin G/H synthase 2) (1 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： PTGS2

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

AKR1C3 Tchem 醛酮还原酶家族 1 个成员 C3(Aldo-keto reductase family 1 member C3) (0 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： AKR1C3

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

ALB Tchem 血清白蛋白(Serum albumin) (0 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： ALB

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

AR Tclin 雄激素受体(Androgen receptor) (0 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： AR

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

PPARG Tclin 过氧化物酶体增殖激活受体γ(Peroxisome proliferator-activated receptor gamma) (1 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： PPARG

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

CXCL8 Tchem 白细胞介素-8(Interleukin-8) (0 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： CXCL8

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

化学和物理性质

溶解性

Solubility (25°C) In vitro Water: 41 mg/mL (197.85 mM); DMSO: 9 mg/mL (43.43 mM); Ethanol: Insoluble;

熔点

158-162°C

安全和危险性（GHS）

象形图

GHS06

信号词

危险

危险声明

H300: 吞咽致命

预防措施声明

P264: 处理后要彻底洗手。

P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。

P405: 密闭存放

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P301+P312+P330: 如误吞咽：如感觉不适，呼叫急救中心/医生。漱口

WGK Germany

RTECS

NL3500000

Class

6.1

Merck Index

4968

个人防护装备

Eyeshields,Faceshields,full-face particle respirator type N100 (US),Gloves,respirator cartridge type N100 (US),type P1 (EN143) respirator filter,type P3 (EN 143) respirator cartridges

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):

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