Lapatinib (GW-572016, GSK572016, GW2016), used in the form of Lapatinib Ditosylate, is a potentEGFRandErbB2inhibitor withIC50of 10.8 and 9.2 nM in cell-free assays, respectively. Lapatinib inducesferroptosisandautophagic cell death.
In vitro

Lapatinib weakly inhibits the activity of ErbB4 with IC50 of 367 nM, and displays >300-fold selectivity for EGFR and ErbB2 over other kinases such as c-Src, c-Raf, MEK, ERK, c-Fms, CDK1, CDK2, p38, Tie-2, and VEGFR2. Lapatinib significantly inhibits receptor autophosphorylation of EGFR and ErbB2 in a dose-dependent manner with IC50 of 170 nM and 80 nM, respectively in HN5 cells; as well as 210 nM and 60 nM, respectively in BT474 cells. Unlike OSI-774 and Iressa (ZD1839) which preferentially inhibit the growth of the EGFR-overexpressing cells, Lapatinib inhibits the growth of both EGFR- and ErbB2-overexpressing cells. Lapatinib displays higher inhibitory activity against EGFR- or ErbB2-overexpressing cells with IC50 of 0.09-0.21 μM, compared with cells expressing low levels of EGFR or ErbB2 with IC50 of 3-12 μM, and exhibits ~100-fold selectivity over the normal fibroblast cells. Lapatinib potently inhibits the outgrowth of EGFR-overexpressing HN5 and A-431 cells, as well as ErbB2-overexpressing BT474 and N87 cells, and significantly induces G1 arrest of HN5 cells and apoptosis of BT474 cells, which are associated with inhibition of AKT phosphorylation.

In vivo

Oral administration of Lapatinib (~100 mg/kg) twice daily significantly inhibits the growth of BT474 and HN5 xenografts in a dose-dependent manner.
Cell Data

cell lines：

Concentrations：Dissolved in DMSO, final concentrations ~100 μM

Incubation Time：72 hours

Powder Purity:≥99%

规格

英文别名

GSK572016, GW2016 | N-(4-(3-fluorobenzyloxy)-3-chlorophenyl)-6-(5-((2-(methylsulfonyl)ethylamino)methyl)furan-2-yl)quinazolin-4-amine,di4-methylbenzenesulfonate

规格或纯度

Moligand™, 10mM in DMSO

英文名称

Lapatinib (GW-572016)

生化机理

拉帕替尼（GW-572016，GSK572016，GW2016）是一种强效的表皮生长因子受体（EGFR）和表皮生长因子受体（ErbB2）抑制剂，在无细胞实验中的 IC50 分别为 10.8 和 9.2 nM。拉帕替尼能诱导铁变态反应和自噬细胞死亡。

储存条件

-80℃储存

运输条件

特低温运输

作用类型

抑制剂

作用机制

表皮生长因子受体抑制剂；erb-b2 受体酪氨酸激酶 2 抑制剂

名称和识别符

EC号

878-720-7

分子类型

小分子

Isomeric SMILES

CS(=O)(=O)CCNCC1=CC=C(O1)C2=CC3=C(C=C2)N=CN=C3NC4=CC(=C(C=C4)OCC5=CC(=CC=C5)F)Cl

关联CAS

231277-92-2,913989-15-8,388082-78-8

NSC Number

745750

MeSH Entry Terms

GW 282974X;GW 572016;GW-282974X;GW-572016;GW282974X;GW572016;lapatinib;lapatinib ditosylate;N-(3-chloro-4-(((3-fluorobenzyl)oxy)phenyl)-6-(5-(((2-methylsulfonyl)ethyl)amino)methyl) -2-furyl)-4-quinazolinamine;Tykerb

分子量

581.06

Reaxy-Rn

10502247

Reaxys-RN link address

https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=10502247&ln=

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ERBB4 Tclin 受体酪氨酸蛋白激酶 erbB-4(Receptor tyrosine-protein kinase erbB-4) (2 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： ERBB4

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

ERBB2 Tclin 受体酪氨酸蛋白激酶 erbB-2(Receptor tyrosine-protein kinase erbB-2) (26 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： ERBB2

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

EGFR Tclin 表皮生长因子受体(Epidermal growth factor receptor) (66 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： EGFR

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

KCNH2 Tclin 钾电压门控通道亚家族 H 成员 2(Potassium voltage-gated channel subfamily H member 2) (1 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： KCNH2

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

化学和物理性质

溶解性

Solubility (25°C) In vitro DMSO: 51 mg/mL (200.59 mM); Water: Insoluble; Ethanol: Insoluble;

熔点

147 °C

安全和危险性（GHS）

象形图

GHS08

信号词

Danger

危险声明

H373: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害

H413: 可能对水生生物造成长期的有害影响

H372: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害

H360: 可能损害生育力或未出生的孩子

H362: 可能对母乳喂养的孩子造成伤害

预防措施声明

P273: 避免释放到环境中。

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P405: 密闭存放

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264: 处理后要彻底洗手。

P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。

P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。

P263: 避免在怀孕期间/哺乳期间接触。

P203: 使用前，获取、阅读并遵守所有安全说明。

P318: 如果暴露或担心，请就医。

P319: 如果你感到不适，请寻求医疗帮助。

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C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):

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