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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 2 篇同行评审文献引用。
概述
Lenalidomide (CC-5013)是Thalidomide的衍生物，是一种TNF-α分泌抑制剂，IC50为13 nM。 A Thalidomide analog known to have immunomodulatory properties
Information
Lenalidomide (CC-5013) is aTNF-αsecretion inhibitor withIC50of 13 nM in PBMCs. Lenalidomide (CC-5013) is a ligand ofubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN), and it causes selective ubiquitination and degradation of two lymphoid transcription factors, IKZF1 an
In vitro
Lenalidomide strongly induces IL-2 and sIL-2R production. Lenalidomide-induced tyrosine phosphorylation of CD28 on T cells is followed by a down-stream activation of NF-κB. Lenalidomide and pomalidomide inhibits autoubiquitination of CRBN in HEK293 T cells expressing thalidomide-binding competent wild-type CRBN, but not thalidomide-binding defective CRBN(YW/AA). Overexpression of CRBN wild-type protein, but not CRBN(YW/AA) mutant protein, in KMS12 myeloma cells, amplifies pomalidomide-mediated reductions in c-myc and IRF4 expression and increases in p21(WAF-1) expression. Long-term selection for Lenalidomide resistance in H929 myeloma cell lines is accompanied by a reduction in CRBN, while in DF15R myeloma cells resistant to both pomalidomide and Lenalidomide, CRBN protein is undetectable. Lenalidomide prevents induction of defects by down-regulating tumor cell inhibitory molecule expression. Lenalidomide prevents induction of tumor-induced T cell lytic synapse dysfunction. Lenalidomide treatment blocks CLL cell-induced T cell actin synapse dysfunction, mimicks antibody blockade, and down-regulates expression of CLL inhibitory ligands and their receptors on T cells. Lenalidomide treatment prevents tumor-induced immune suppression in FL, DLBCL, HL, MM, SCC, and OC and down-regulates immunosuppressive ligand expression on all tumor cells examined. CTL killing function significantly increases following antibody blockade of CLL inhibitory ligands or Lenalidomide treatment compared to control treatments. Treatment of autologous CLL-T cell co-cultures with Lenalidomide reverses impaired CD8+ T cell lytic synapse formation and granzyme B trafficking.
In vivo
The induction of angiogenesis by bFGF is significantly inhibited by oral treatment of Lenalidomide in a dose-dependent manner. Lenalidomide significantly decreases the percentage of vascularized area from 5.16% (control group) to 2.58% (50 mg/kg). Lenalidomide significantly reduces the calculated total MVL from 21.07 (control) to 8.11 (50 mg/kg). Lenalidomide significantly inhibites HUVEC migration through the fibronectin-coated membranes towards 0.1 ng/mL of bFGF at 100 μM, 1 ng/mL of VEGF at concentrations of 10 μM and 100 μM.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥98%
规格
英文别名
3-(4-amino-1-oxoisoindolin-2-yl)piperidine-2,6-dione
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Lenalidomide (CC-5013)
生化机理
来那度胺（CC-5013）是一种 TNF-α 分泌抑制剂，在 PBMCs 中的 IC50 值为 13 nM。来那度胺（CC-5013）是泛素 E3 连接酶 cereblon（CRBN）的配体，它能使两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 被 CRBN-CRL4 泛素连接酶选择性泛素化和降解。来那度胺可促进裂解的caspase-3的表达，抑制血管内皮生长因子的表达并诱导细胞凋亡。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
CRL4（CRBN）E3 泛素连接酶抑制剂
名称和识别符
EC号
691-297-1
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1CC(=O)NC(=O)C1N2CC3=C(C2=O)C=CC=C3N
关联CAS
NSC Number
747972
MeSH Entry Terms
2,6-Piperidinedione, 3-(4-amino-1,3-dihydro-1-oxo-2H- isoindol-2-yl)-;3-(4-Amino-1-oxoisoindolin-2-yl)piperidine-2,6-dione;CC 5013;CC-5013;CC5013;IMiD3 cpd;lenalidomide;Revimid;Revlimid
分子量
259.27
Reaxy-Rn
8335210
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=8335210&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | -0.5 |
|---|
关联靶点（人）
CRBN
Tclin
蛋白质脑(Protein cereblon)
(0 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 64 mg/mL (199.78 mM); Ethanol: 10 mg/mL (31.21 mM); Water: Insoluble;
安全和危险性（GHS）
信号词
Danger
危险声明
H301: 吞咽会中毒
H302: 吞食有害
H312: 皮肤接触有害
H332: 吸入有害
H372: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害
H360: 可能损害生育力或未出生的孩子
预防措施声明
P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P302+P352: 如皮肤沾染：用水充分清洗。
P321: 特殊处理（请参阅此标签上的...）。
P405: 密闭存放
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P264: 处理后要彻底洗手。
P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。
P271: 仅在室外或通风良好的地方使用。
P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。
P304+P340: 如误吸入：将人转移到空气新鲜处，保持呼吸舒适体位。
P362+P364: 脱掉沾污的衣服，清洗后方可重新使用。
P330: 漱口
P203: 使用前，获取、阅读并遵守所有安全说明。
P301+P316: 如果吞咽：立即寻求紧急医疗救助。
P301+P317: 如果被吞咽：请寻求医疗帮助。
P318: 如果暴露或担心，请就医。
P317: 寻求紧急医疗救助。
P319: 如果你感到不适，请寻求医疗帮助。
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 L2222013 |
分析证书 | L408116 |
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此产品的引用文献
溶液计算器
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