木犀草素, TAS2R14 的激动剂;TAS2R39 的激动剂

CAS: 491-70-3 货号: L409168 分子式: C15H10O6 分子量: 286.24 Beilstein号: 292084 EC号: 207-741-0
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级别和纯度: Moligand™ ? Moligand™ —— 阿拉丁的配体和生物活性小分子系列。适用于需要明确小分子工具的受体、通路和结合研究。 10mM in DMSO
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 223 篇同行评审文献引用。

概述

微溶于水,溶于碱形成黄色溶液。

Information

Luteolin (Luteoline, Luteolol, Digitoflavone) is a flavonoid found in Terminalia chebula, which is a non-selective phisphodiesterase PDE inhibitor for PDE1-5 with Ki of 15.0 μM, 6.4 μM, 13.9 μM, 11.1 μM and 9.5 μM, respectively. Phase 2.
In vitro

Luteolin is a flavonoid found in Terminalia chebula, which is a non-selective phisphodiesterase PDE inhibitor for PDE1-5 with Ki of 15.0 μM, 6.4 μM, 13.9 μM, 11.1 μM and 9.5 μM, respectively. Luteolin inhibits LPS-stimulated TNF-alpha production with an IC50 of less than 1 μM. Luteolin inhibites LPS-induced phosphorylation of Akt as well as IkappaBalpha.

In vivo

LD50: Mice >2500mg/kg (i.g.)
Cell Data

cell lines:

Concentrations:

Incubation Time:

Powder Purity:≥97%

规格

英文别名
Luteoline, Luteolol, Digitoflavone | 4H-1-Benzopyran-4-one, 2-(3,4-dihydroxyphenyl)-5,7-dihydroxy-
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Luteolin
生化机理
木犀草素(Luteolin、Luteolol、Digitoflavone)是一种存在于Terminalia chebula中的黄酮类化合物,是一种非选择性噬磷酸二酯酶PDE抑制剂,对PDE1-5的Ki分别为15.0 μM、6.4 μM、13.9 μM、11.1 μM和9.5 μM。第 2 阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
激动剂
作用机制
TAS2R14 的激动剂;TAS2R39 的激动剂
名称和识别符
EC号
207-741-0
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1=CC(=C(C=C1C2=CC(=O)C3=C(C=C(C=C3O2)O)O)O)O
分子量
286.24
Beilstein号
292084
Reaxy-Rn
292084
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=292084&ln=

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高级数据

关联靶点(人)
CYP1A2 Tchem 细胞色素 P450 1A2(Cytochrome P450 1A2) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
CYP1B1 Tchem 细胞色素 P450 1B1(Cytochrome P450 1B1) (3 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
DPP4 Tclin 二肽基肽酶4(Dipeptidyl peptidase 4) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
TTR Tclin 转甲状腺素蛋白(Transthyretin) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
MMP12 Tchem 巨噬细胞金属弹性蛋白酶(Macrophage metalloelastase) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
CA4 Tclin 碳酸酐酶4(Carbonic anhydrase 4) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
CA12 Tclin 碳酸酐酶12(Carbonic anhydrase 12) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
CA7 Tclin 碳酸酐酶7(Carbonic anhydrase 7) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
CYP1A1 Tchem 细胞色素 P450 1A1(Cytochrome P450 1A1) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
XDH Tclin 黄嘌呤脱氢酶/氧化酶(Xanthine dehydrogenase/oxidase) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
AKR1B1 Tclin 醛糖还原酶(Aldose reductase) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
NOX4 Tchem NADPH 氧化酶 4(NADPH oxidase 4) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 38 mg/mL (102.73 mM); Water: 10 mg/mL (27.03 mM); Ethanol: 2 mg/mL (5.4 mM);
熔点
330°C
安全和危险性(GHS)
象形图
信号词
Warning
危险声明

H315: 引起皮肤刺激

H319: 引起严重眼睛刺激

H335: 可能引起呼吸道刺激

预防措施声明

P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾

P305+P351+P338: 如进入眼睛:用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出,取出隐形眼镜。继续冲洗。

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P302+P352: 如皮肤沾染:用水充分清洗。

P321: 特殊处理(请参阅此标签上的...)。

P405: 密闭存放

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264: 处理后要彻底洗手。

P271: 仅在室外或通风良好的地方使用。

P304+P340: 如误吸入:将人转移到空气新鲜处,保持呼吸舒适体位。

P403+P233: 存放在通风良好的地方。保持容器密闭。

P362+P364: 脱掉沾污的衣服,清洗后方可重新使用。

P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。

P337+P317: 如果眼睛刺激持续:寻求医疗帮助。

P332+P317: 如果出现皮肤刺激:请寻求医疗帮助。

P319: 如果你感到不适,请寻求医疗帮助。

WGK Germany
3
RTECS
LK9275210
Merck Index
5614
个人防护装备
dust mask type N95 (US),Eyeshields,Gloves
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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批号(Lot Number) 证书类型 货号
I2624544 分析证书 L409168
L2201020 分析证书 L409168
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