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在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 1 篇同行评审文献引用。
Y-27632二盐酸盐是一种有效的支气管扩张剂,可改善抗原和乙酰胆碱所诱导的肺耐药性(RL)。Y-27632可控制中性粒细胞迁移和肺水肿,并可能是治疗急性肺损伤的一种潜在药物。在人胚胎干细胞传代时,结合使用Y-27632二盐酸盐与Accutase消化酶或其他酶液,可增强细胞存活并大幅提高克隆效率。Y-27632是一种Rho激酶抑制剂,可对抗兔和人阴茎海绵体的去甲肾上腺素能收缩。可松弛各种制备物中的血管和非血管平滑肌,可降低高血压大鼠的血压。此外,该抑制剂可引起细胞形状的可逆变化,使人小梁网(TM)细胞和施氏管细胞中的人肌动蛋白应力纤维、黏着斑和蛋白磷酸酪氨酸染色减少。Y-27632可同时体外抑制ROCK-I和ROCK-II激酶活性,这种抑制作用可被ATP彻底反转,说明它通过结合催化位点来抑制激酶。对于p160ROCK,Ki = 140 nM。
产品介绍:
Y-27632 dihydrochloride 是有效的ATP 竞争性的 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂,Ki 分别为 220 nM 和 300 nM。Y-27632 减弱阿霉素诱导的人心脏干细胞凋亡 (apoptosis)。Y-27632 dihydrochloride 还抑制分离诱导的小鼠前列腺干/祖细胞凋亡。Y-27632 dihydrochloride 通过上皮-间充质过渡样调节引发人诱导多能干细胞 (hIPSCs) 选择性地分化为间胚层谱系。
应用:
Y-27632二盐酸盐用于:作为胰腺导管腺癌类器官培养中的培养基补充剂;在小鼠胚胎干细胞中抑制Ras同源基因家族(Rho)激酶;在人胚胎干细胞和诱导多能干细胞(iPSC)中抑制Rho相关蛋白激酶(ROCK);Y-27632二盐酸盐可用作E8培养基补充剂,促进人多能干细胞的体外分化
Y-27632 dihydrochloride is an effective bronchodilator and improves lung resistance (RL) induced by antigen and acetylcholine. Y-27632 controls neutrophil migration and lung edema and may be a potential agent against acute lung injury.The utilization of Y-27632 dihydrochloride, in conjunction with Accutase or other enzyme solutions, during the passaging of human embryonic stem (hES) cells has been demonstrated to enhance cell survival and significantly improve cloning efficiency.Y-27632, a Rho-kinase inhibitor, counteracts noradrenergic contractions in the penile corpus cavernosum of rabbits and humans. It helps to relax vascular and non-vascular smooth muscle in various preparations and lower blood pressure in hypertensive rats.Additionally, this inhibitor induces reversible changes in cell shape and decreases in actin stress fibers, focal adhesions, and protein phosphotyrosine staining in human trabecular meshwork (TM) cells and Schlemm′s canal cells. Y-27632 inhibits the kinase activity of both ROCK-I and ROCK-II in vitro, and this inhibition is competitively reversed by ATP, indicating that these compounds bind to the catalytic site to inhibit the kinases.[6] Ki = 140 nM for p160ROCK.
Information
Y-27632 2HCl is a selectiveROCK1 (p160ROCK)inhibitor withKiof 140 nM in a cell-free assay, exhibits >200-fold selectivity over other kinases, including PKC, cAMP-dependent protein kinase, MLCK and PAK.
分类树(Taxonomy Tree)
| 界(kingdom) | 有机化合物 |
|---|---|
| 超类(Superclass) | 有机氮化合物 |
| 类(Class) | 有机氮化合物 |
| 亚类(Subclass) | N-芳基酰胺 |
| 中间层级节点(Intermediate Tree Nodes) | 暂无 |
| 直接上位类(Direct Parent) | N-芳基酰胺 |
| 其他上位类(Alternative Parents) | 吡啶及其衍生物 杂芳族化合物 仲羧酸酰胺 氨基酸及其衍生物 氮杂环化合物 有机氧化物 单烷基胺 盐酸盐 碳氢化合物衍生物 羰基化合物 |
| 分子骨架(Molecular Framework) | 芳香族杂单环化合物 |
| 取代基(Substituents) | 氨基酸 - 氨基酸或其衍生物 - 芳香族杂单环化合物 - 氮杂环 - 羰基 - 羧酰胺基 - 羧酸衍生物 - 杂芳香族化合物 - 烃衍生物 - 氟氯烃 - N-芳基酰胺 - 有机氧化物 - 有机氧化合物 - 有机杂环化合物 - 有机氧化合物 - 初级脂肪胺 - 初级胺 - 吡啶 - 醛基 |
| 描述(Description) | 该化合物属于有机化合物中的正芳酰胺类。这类化合物含有通过N键连接至芳基的羧酰胺基团,其通用结构为RC(=O)N(R')H,其中R为有机酰基,R'为芳基。 |
| 外部描述符(External Descriptors) | 暂无 |
H302: 吞食有害
H312: 皮肤接触有害
H332: 吸入有害
H302+H312+H332: 吞咽,皮肤接触或吸入有害。
P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾
P264: 处理后要彻底洗手。
P270: 使用本产品时,请勿进食、饮水或吸烟。
P271: 仅在室外或通风良好的地方使用。
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P321: 特殊处理(请参阅此标签上的...)。
P330: 漱口
P302+P352: 如皮肤沾染:用水充分清洗。
P304+P340: 如误吸入:将人转移到空气新鲜处,保持呼吸舒适体位。
P362+P364: 脱掉沾污的衣服,清洗后方可重新使用。
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P301+P317: 如果被吞咽:请寻求医疗帮助。
P317: 寻求紧急医疗救助。
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
| 分析证书 | Y412681 | |
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