E2619067计算溶液所需的质量、体积或浓度。
| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 提供 ≥99% 纯度，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-20°C储存。超低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 2 篇同行评审文献引用。
概述
Carfilzomib (PR-171)是一种不可逆proteasome抑制剂，IC50为<5 nM，在体外优先抑制β5亚基的ChT-L活性，对PGPH和T-L活性很弱或没有作用。Proteasomel抑制剂,epoxomicin的类似物
Carfilzomib (PR-171) is an irreversible proteasome inhibitor with IC50 of <5 nM, displayed preferential in vitro inhibitory potency against the ChT-L activity in the β5 subunit, but little or no effect on the PGPH and T-L activities.
Proteasome inhibitor, analog of epoxomicin
规格
别名
卡非佐米 | Proteasomel抑制剂
英文别名
(alphaS)-alpha-[[2-(4-Morpholinyl)acetyl]amino]benzenebutanoyl-L-leucyl-N-[(1S)-3-methyl-1-[[(2R)-2-methyl-2-oxiranyl]carbonyl]butyl]-L-phenylalaninamide | (S)-4-methyl-N-((S)-1-(((S)-4-methyl-1-((R)-2-methyloxiran-2-yl)-1-oxopentan-2-yl)amino)-1-oxo-3-ph
规格或纯度
Moligand™, ≥99%
英文名称
Carfilzomib
生化机理
卡非佐米是一种不可逆的蛋白酶体抑制剂，在复发和难治性多发性骨髓瘤（MM）患者中具有良好的安全性和显著的抗肿瘤活性。在此，我们总结了卡非佐米的临床药代动力学（PK）、代谢和drμg-drμg相互作用（DDI）情况。我们对实体瘤或 MM 患者在 2-10 分钟内输注卡非佐米的 PK 进行了评估。硼替佐米是第一类可逆性蛋白酶体抑制剂，被批准用于治疗复发性/难治性多发性骨髓瘤（MM）。卡非佐米可诱导剂量和时间依赖性增殖抑制，最终导致细胞凋亡。与硼替佐米相比，卡非佐米显示出更强的疗效，对硼替佐米耐药的 MM 细胞系和临床硼替佐米耐药患者的样本具有活性。Carfilzomib 已进入治疗多发性骨髓瘤的 II 期临床试验阶段。
储存条件
-20°C储存
运输条件
超低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
26S 蛋白质体抑制剂
备注
如果有可能，您尽量在使用的当天配置溶液，并在当天使用完它。但是，如果您需要预先配制储备溶液，我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常，它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前，我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。需要更多关于溶解度，用法和处理的建议吗？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。
纯度
≥99%
名称和识别符
PubChem SID
EC号
692-054-2
分子类型
蛋白质
IUPAC Name
(2S)-4-methyl-N-[(2S)-1-[[(2S)-4-methyl-1-[(2R)-2-methyloxiran-2-yl]-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]-2-[[(2S)-2-[(2-morpholin-4-ylacetyl)amino]-4-phenylbutanoyl]amino]pentanamide
INCHI
1S/C40H57N5O7/c1-27(2)22-32(36(47)40(5)26-52-40)42-39(50)34(24-30-14-10-7-11-15-30)44-38(49)33(23-28(3)4)43-37(48)31(17-16-29-12-8-6-9-13-29)41-35(46)25-45-18-20-51-21-19-45/h6-15,27-28,31-34H,16-26H2,1-5H3,(H,41,46)(H,42,50)(H,43,48)(H,44,49)/t31-,32-,33-,34-,40+/m0/s1
InChi Key
BLMPQMFVWMYDKT-NZTKNTHTSA-N
Smiles
CC(C)CC(C(=O)C1(CO1)C)NC(=O)C(CC2=CC=CC=C2)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CCC3=CC=CC=C3)NC(=O)CN4CCOCC4
Isomeric SMILES
CC(C)C[C@@H](C(=O)[C@]1(CO1)C)NC(=O)[C@H](CC2=CC=CC=C2)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CCC3=CC=CC=C3)NC(=O)CN4CCOCC4
分子量
719.91
Reaxy-Rn
31169915
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=31169915&ln=
技术文档
高级数据
系统学分类
分类树（Taxonomy Tree）
| 界（kingdom) | 有机化合物 |
|---|---|
| 超类（Superclass) | 有机酸及其衍生物 |
| 类（Class) | 羧酸及其衍生物 |
| 亚类（Subclass） | 氨基酸、肽和类似物 |
| 中间层级节点（Intermediate Tree Nodes） | 肽 |
| 直接上位类(Direct Parent) | 寡肽 |
| 其他上位类（Alternative Parents） | 苯丙氨酸及其衍生物 亮氨酸及其衍生物 N-酰基-α氨基酸及其衍生物 α-氨基酸酰胺 安非他明及其衍生物 N-酰胺 吗啉 三烷基胺 仲羧酸酰胺 酮类 氧环化合物 氮杂环化合物 二烷基醚 环氧物 有机光子化合物 碳氢化合物衍生物 有机氧化物 |
| 分子骨架（Molecular Framework) | 芳香族杂单环化合物 |
| 取代基（Substituents） | α-氨基酸酰胺 - α-氨基酸或其衍生物 - α-寡肽 - 氨基酸 - 氨基酸或其衍生物 - 苯丙胺或衍生物 - 芳香族杂单环化合物 - 氮杂环 - 苯基化合物 - 羰基 - 羧酰胺基 - 二烷基醚 - 乙醚 - 脂肪酰基 - 脂肪酰胺 - 烃衍生物 - 酮 - 亮氨酸或其衍生物 - 单环苯基基团 - Morpholine - N-乙酰基-α-氨基酸或其衍生物 - N-酰胺基胺 - N-取代-α-氨基酸 - 有机硝基化合物 - 有机氧化物 - 有机氧化合物 - 有机杂环化合物 - 有机氮化合物 - 有机氧化合物 - 有机氮化合物 - 氧杂环 - 氧杂吡嗪烷 - 氧杂环丁烷 - 苯丙氨酸或衍生物 - 醛基 - 三元脂肪胺 - 三芳基胺 |
| 描述（Description） | 该化合物属于有机化合物中的寡肽类。这类有机化合物由三个至十个α-氨基酸通过肽键连接而成。 |
| 外部描述符（External Descriptors） | epoxide - tetrapeptide - morpholines |
三维结构
交互式化学结构模型
产品属性
| ALogP | 4.7 |
|---|
关联靶点（人）
PSMB5
Tclin
蛋白酶体亚基β5型(Proteasome subunit beta type-5)
(1 活性数据)
F2
Tclin
Thrombin
(11687 活性数据)
KCNH2
Tclin
HERG
(29587 活性数据)
CASP3
Tchem
Caspase-3
(3632 活性数据)
CYP2C8
Tchem
Cytochrome P450 2C8
(1492 活性数据)
CTSB
Tchem
Cathepsin B
(3822 活性数据)
CTSG
Tchem
Cathepsin G
(2304 活性数据)
GSTO1
Tchem
Glutathione transferase omega 1
(164 活性数据)
CYP2D6
Tclin
Cytochrome P450 2D6
(33882 活性数据)
CAPN2
Tchem
Calpain 2
(185 活性数据)
MMP12
Tchem
Matrix metalloproteinase 12
(1130 活性数据)
CYP1A2
Tchem
Cytochrome P450 1A2
(26471 活性数据)
CYP2C9
Tchem
Cytochrome P450 2C9
(32119 活性数据)
CYP2C19
Tchem
Cytochrome P450 2C19
(29246 活性数据)
CYP3A4
Tclin
Cytochrome P450 3A4
(53859 活性数据)
MDM2
Tchem
p53-binding protein Mdm-2
(4545 活性数据)
Homo sapiens
(32628 活性数据)
CCRF-CEM
(65223 活性数据)
MCF7
(126967 活性数据)
PC-3
(62116 活性数据)
RKO
(1376 活性数据)
RPMI-8226
(44974 活性数据)
A549
(127892 活性数据)
A-431
(6446 活性数据)
HCT-116
(91556 活性数据)
MDA-MB-231
(73002 活性数据)
NCI-H23
(49055 活性数据)
PSMB2
Tclin
Proteasome Macropain subunit
(1025 活性数据)
PSMB5
Tclin
Proteasome Macropain subunit MB1
(2451 活性数据)
PSMB8
Tclin
Proteasome subunit beta type-8
(743 活性数据)
Liver microsomes
(16955 活性数据)
Liver
(3974 活性数据)
CTSA
Tchem
Lysosomal protective protein
(919 活性数据)
TDP1
Tchem
Tyrosyl-DNA phosphodiesterase 1
(345557 活性数据)
NCI-H727
(447 活性数据)
CYP3A4
Tclin
Cytochrome P450 3A
(122 活性数据)
PSMD1
Tbio
26S proteasome
(143 活性数据)
LP-1
(136 活性数据)
RL
(305 活性数据)
ARH-77
(115 活性数据)
U-266
(527 活性数据)
PSMB10
Tchem
Proteasome subunit beta type-10
(258 活性数据)
PSMB7
Tbio
Proteasome subunit beta type-7
(13 活性数据)
MGC-803
(6426 活性数据)
PSMB2
Tclin
20S proteasome
(530 活性数据)
NCI-H929
(451 活性数据)
EA.hy 926
(491 活性数据)
MM1.S
(1111 活性数据)
关联靶点（其它种属）
Trypsin (394 活性数据)
DPP4
Dipeptidyl peptidase IV (11 活性数据)
Hdac6
Histone deacetylase 6 (222 活性数据)
Mus musculus (284745 活性数据)
PRE7
Proteasome component C5 (37 活性数据)
CT26 (928 活性数据)
rep
Replicase polyprotein 1ab (378 活性数据)
Plasma (328 活性数据)
Psmb9
Proteasome subunit beta type-9 (16 活性数据)
Psmb6
Proteasome subunit beta type-6 (1 活性数据)
Psmb5
Proteasome subunit beta type-5 (29 活性数据)
Liver microsome (341 活性数据)
Psmb2
Proteasome subunit beta type-2 (16 活性数据)
PRE3
Proteasome subunit beta type-1 (7 活性数据)
SARS-CoV-2 (38078 活性数据)
作用机制
| 作用机制 | Action Type | target ID | Target Name | Target Type | Target Organism | Binding Site Name | 参考文献 |
|---|
化学和物理性质
溶解性
DMSO 50 mg/mL Water <1 mg/mL Ethanol <1 mg/mL
分子量
719.900 g/mol
XLogP3
4.700
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count
4
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count
8
可旋转键计数Rotatable Bond Count
20
精确质量Exact Mass
719.426 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass
719.426 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area
158.000 Ų
重原子数Heavy Atom Count
52
形式电荷Formal Charge
0
复杂度Complexity
1180.000
同位素原子数Isotope Atom Count
0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count
5
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count
0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count
0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count
0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds
0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count
1
安全和危险性（GHS）
信号词
危险
危险声明
H300: 吞咽致命
H302: 吞食有害
H315: 引起皮肤刺激
H319: 引起严重眼睛刺激
H335: 可能引起呼吸道刺激
H361: 怀疑破坏生育力或未出生的孩子
H372: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害
H413: 可能对水生生物造成长期的有害影响
预防措施声明
P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。
P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾
P264: 处理后要彻底洗手。
P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。
P271: 仅在室外或通风良好的地方使用。
P273: 避免释放到环境中。
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P321: 特殊处理（请参阅此标签上的...）。
P330: 漱口
P302+P352: 如皮肤沾染：用水充分清洗。
P304+P340: 如误吸入：将人转移到空气新鲜处，保持呼吸舒适体位。
P305+P351+P338: 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。
P362+P364: 脱掉沾污的衣服，清洗后方可重新使用。
P405: 密闭存放
P403+P233: 存放在通风良好的地方。保持容器密闭。
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P203: 使用前，获取、阅读并遵守所有安全说明。
P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。
P301+P316: 如果吞咽：立即寻求紧急医疗救助。
P301+P317: 如果被吞咽：请寻求医疗帮助。
P318: 如果暴露或担心，请就医。
P337+P317: 如果眼睛刺激持续：寻求医疗帮助。
P332+P317: 如果出现皮肤刺激：请寻求医疗帮助。
P319: 如果你感到不适，请寻求医疗帮助。
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
技术文档和文章
泛素-蛋白酶体系统（UPS）
目录： 技术文章
How to Map the NF-κB Pathway and Choose Inhibitors: Bringing Inflammatory Transcriptional Output into a “Controllable Range” (Tables A–F)
目录： 技术文章
Analysis of the Canonical and Non-Canonical NF-κB Pathways: Activation Mechanisms, Detection Methods, and Research Tool Selection
目录： 技术文章
Mechanisms of Action, Design Strategies, and Research Evaluation of Targeted Covalent Inhibitors
目录： 技术文章
此产品的引用文献
溶液计算器
常见问题
本产品的纯度是多少？
本产品的化学纯度（含量）为 ≥99%。批次的具体数值以分析证书（COA）为准。
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存？
请于?20 °C条件下保存。需冷冻保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用保温箱配冰袋运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 868540-17-4，分子式为 C40H57N5O7，分子量为 719.91 g/mol。InChIKey BLMPQMFVWMYDKT-NZTKNTHTSA-N。
如何获取批次专用COA？
每个订单都会随附分析证书（COA），您也可以从账户订单历史中下载。如需订购前的COA，请联系您的客户代表，或使用PDP上的"申请COA"按钮——我们将提供代表性批次的COA。
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