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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 40 篇同行评审文献引用。
概述
Gefitinib (ZD1839)是一种EGFR抑制剂，作用于NR6wtEGFR和NR6W细胞中的Tyr1173，Tyr992，Tyr1173和Tyr992，IC50 分别为37 nM，37nM，26 nM和57 nM。An EGFR-tyrosine kinase inhibitor
Information
In vitro
Gefitinib effectively inhibits all tyrosine phosphorylation sites on EGFR in both the high and low-EGFR-expressing cell lines including NR6, NR6M and NR6W cell lines. The phosphorylation sites Tyr1173 and Tyr992 are less sensitive requiring higher concentrations of Gefitinib for inhibition. Gefitinib effectively blocks the phosphorylation of PLC-γ, with IC50 of 27nM, in NR6W cells. The NR6wtEGFR and NR6M cell lines has low levels of PLC-γ phosphorylation but the level in the NR6M cell line is more resistant to inhibition by Gefitinib with IC50 of 43 nM and 369 nM, respectively. Gefitinib inhibits Akt phosphorylations, with IC50 of 220 and 263nM, in the low-EGFR- and -EGFRvIII-expressing cell lines, respectively. Gefitinib in the dose range from 0.1 to 0.5μM significantly facilitates, rather than abrogates, colony formation of NR6M cells. However, at a concentration of 2 μM Gefitinib completely blocks NR6M colony formation. Gefitinib rapidly and in a dose-dependent manner inhibits EGFR and ERK phosphorylation up to 72 hours after EGF stimulation in both the high- and low-EGFR-expressing cell lines. Gefitinib is the monolayer growth of these EGF-driven untransformed MCF10A cells with an IC50 of 20 nM. The combination of Gefitinib (0.2 μM and 0.5 μM) with irradiation lead to a significant growth inhibition in LoVo cells, compared with radiation alone..
In vivo
Gefitinib (100 mg/kg) improves the anti-tumor effect of radiotherapy in LoVo tumor xenografts. Gefitinib treatment of nude mice bearing established human GEO colon cancer xenografts reveals a reversible dose-dependent inhibition of tumor growth because GEO tumors resumes the growth rate of controls at the end of the treatment.
Cell Data
cell lines：U87MG, A549 and H838 cells
Concentrations：0-2 μM
Incubation Time：72 hours
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
Iressa
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Gefitinib (ZD1839)
生化机理
吉非替尼（ZD-1839，Iressa）是一种表皮生长因子受体（EGFR）抑制剂，可抑制NR6wtEGFR和NR6W细胞中的Tyr1173、Tyr992、Tyr1173和Tyr992，IC50分别为37 nM、37nM、26 nM和57 nM。吉非替尼通过阻断PI3K/AKT/mTOR通路促进肺癌细胞的自噬和凋亡。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
表皮生长因子受体 erbB1 抑制剂
名称和识别符
EC号
643-034-7
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
COC1=C(C=C2C(=C1)N=CN=C2NC3=CC(=C(C=C3)F)Cl)OCCCN4CCOCC4
分子量
446.9
Reaxy-Rn
8949523
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=8949523&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 4.1 |
|---|
关联靶点（人）
ERBB2
Tclin
受体酪氨酸蛋白激酶 erbB-2(Receptor tyrosine-protein kinase erbB-2)
(3 活性数据)
EGFR
Tclin
表皮生长因子受体(Epidermal growth factor receptor)
(128 活性数据)
GAK
Tchem
细胞周期蛋白G相关激酶(Cyclin-G-associated kinase)
(7 活性数据)
RELA
Tchem
转录因子 p65(Transcription factor p65)
(1 活性数据)
RIPK2
Tchem
受体相互作用丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 2(Receptor-interacting serine/threonine-protein kinase 2)
(1 活性数据)
ABCG2
Tchem
ATP 结合盒亚家族 G 成员 2(ATP-binding cassette sub-family G member 2)
(1 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 51 mg/mL (198.98 mM); Ethanol: 51 mg/mL (198.98 mM); Water: Insoluble;
比旋光度
1.62
沸点
586.8 °C
熔点
194.0 to 198.0 °C
安全和危险性（GHS）
信号词
Danger
危险声明
H315: 引起皮肤刺激
H351: 怀疑引起遗传缺陷
H373: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害
H411: 对水生生物有毒并具有长期持续影响
H302: 吞食有害
H318: 造成严重的眼睛损伤
H400: 对水生生物有剧毒
H361: 怀疑破坏生育力或未出生的孩子
预防措施声明
P273: 避免释放到环境中。
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P302+P352: 如皮肤沾染：用水充分清洗。
P321: 特殊处理（请参阅此标签上的...）。
P405: 密闭存放
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P264: 处理后要彻底洗手。
P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。
P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。
P362+P364: 脱掉沾污的衣服，清洗后方可重新使用。
P391: 收集溢出物
P330: 漱口
P203: 使用前，获取、阅读并遵守所有安全说明。
P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。
P301+P317: 如果被吞咽：请寻求医疗帮助。
P305+P354+P338: 如果进入眼睛：立即用水冲洗几分钟。取下隐形眼镜（如果有的话），并且操作简单。继续冲洗。
P318: 如果暴露或担心，请就医。
P317: 寻求紧急医疗救助。
P332+P317: 如果出现皮肤刺激：请寻求医疗帮助。
P319: 如果你感到不适，请寻求医疗帮助。
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 H2420016 |
分析证书 | G408705 |
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此产品的引用文献
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