Osimertinib (AZD9291), 表皮生长因子受体 erbB1 抑制剂

Name: Osimertinib (AZD9291), 表皮生长因子受体 erbB1 抑制剂
SKU: O408946
Availability: InStock

CAS: 1421373-65-0 货号: O408946 分子式: C₂₈H₃₃N₇O₂ 分子量: 499.62 EC号: 108-168-8

10篇引用文献 COA

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级别和纯度: Moligand™ ? 10mM in DMSO

别名

奥希替尼(AZD9291)

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Osimertinib (AZD9291), 表皮生长因子受体 erbB1 抑制剂

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概述规格名称和识别符技术文档高级数据产品属性关联靶点（人）质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱) 化学和物理性质安全和危险性（GHS）此产品的引用文献技术文档和文章溶液计算器常见问题

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为什么选择此级别

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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 10 篇同行评审文献引用。

概述

Osimtinib (AZD9291) 是一种共价结合、不可逆和突变选择性的 EGFR 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC50=12 nM) 和 L858R/T790M (IC50=1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。

Information

Osimertinib (AZD9291) is an oral, irreversible, and mutant-selectiveEGFRinhibitor withIC50of 12.92, 11.44 and 493.8 nM for Exon 19 deletion EGFR, L858R/T790M EGFR, and WT EGFR in LoVo cells, respectively. Phase 3.
In vitro

AZD9291 shows significantly more potent inhibition of proliferation in mutant EGFR cell lines compared to wild-type in vitro.

In vivo

AZD9291(5mg/kg p.o.) causes profound regression of tumors across EGFRm+ (PC9) and EGFRm+/T790M (H1975) tumor models with profound inhibition of EGFR phosphorylation and key downstream signaling pathways such as AKT and ERK in vivo.
Cell Data

cell lines：HUVECs

Concentrations：

Incubation Time：

Powder Purity:≥99%

规格

别名

奥希替尼(AZD9291)

英文别名

Mereletinib | 2-Propenamide, N-[2-[[2-(dimethylamino)ethyl]methylamino]-4-methoxy-5-[[4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-

规格或纯度

Moligand™, 10mM in DMSO

英文名称

Osimertinib (AZD9291)

生化机理

奥希替尼 (AZD9291) 是一种口服、不可逆、突变选择性表皮生长因子受体抑制剂，在 LoVo 细胞中对表皮生长因子受体外显子 19 缺失、表皮生长因子受体 L858R/T790M 和表皮生长因子受体 WT 的 IC50 分别为 12.92、11.44 和 493.8 nM。第 3 阶段

储存条件

-80℃储存

运输条件

特低温运输

作用类型

抑制剂

作用机制

表皮生长因子受体 erbB1 抑制剂

名称和识别符

EC号

108-168-8

分子类型

小分子

Isomeric SMILES

CN1C=C(C2=CC=CC=C21)C3=NC(=NC=C3)NC4=C(C=C(C(=C4)NC(=O)C=C)N(C)CCN(C)C)OC

关联CAS

1421373-65-0

MeSH Entry Terms

AZD-9291;AZD-9291 mesylate;AZD9291;AZD9291 mesylate;mereletinib;mereletinib mesilate;mereletinib mesylate;N-(2-((2-(dimethylamino)ethyl)methylamino)-4-methoxy-5-((4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-2-pyrimidinyl)amino)phenyl)-2-propenamide;N-(2-((2-(dimethylamino

分子量

499.62

Reaxy-Rn

23334373

Reaxys-RN link address

https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=23334373&ln=

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高级数据

产品属性

ALogP	3.7

关联靶点（人）

ERBB3 Tclin 受体酪氨酸蛋白激酶 erbB-3(Receptor tyrosine-protein kinase erbB-3) (1 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： ERBB3

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

ERBB2 Tclin 受体酪氨酸蛋白激酶 erbB-2(Receptor tyrosine-protein kinase erbB-2) (1 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： ERBB2

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

EGFR Tclin 表皮生长因子受体(Epidermal growth factor receptor) (92 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： EGFR

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

CARS Tchem 半胱氨酸-tRNA连接酶，细胞质(Cysteine--tRNA ligase, cytoplasmic) (1 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： CARS

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

KCNH2 Tclin 钾电压门控通道亚家族 H 成员 2(Potassium voltage-gated channel subfamily H member 2) (1 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： KCNH2

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

化学和物理性质

溶解性

Solubility (25°C) In vitro DMSO: 51 mg/mL (198.62 mM);

安全和危险性（GHS）

象形图

GHS07

信号词

Warning

危险声明

H315: 引起皮肤刺激

H319: 引起严重眼睛刺激

H335: 可能引起呼吸道刺激

预防措施声明

P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾

P305+P351+P338: 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):

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I2611870	分析证书	O408946

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