![蒽[1,9-cd]吡唑-6(2H)-酮, 丝裂原活化蛋白激酶 10 抑制剂；丝裂原活化蛋白激酶 8 抑制剂；丝裂原活化蛋白激酶 9 抑制剂](https://www.aladdin-e.com/media/catalog/product/cache/207e23213cf636ccdef205098cf3c8a3/S/4/S408302.png)
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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 8 篇同行评审文献引用。
概述
SP600125是泛JNK抑制剂，对JNK1，JNK2和JNK3的IC50分别为40 nM，40 nM和90 nM，比对MKK4和MKK3，MKK6，PKB，PKCα的抑制性高10倍和超过25倍。A potent, selective and reversible inhibitor of JNK1, JNK-2, and JNK-3
Information
In vitro
SP600125 is originally characterized as a selective ATP-competitive inhibitor of c-Jun N-terminal kinase JNK. In Jurkat T cells, SP600125 inhibits the phosphorylation of c-Jun with IC50 of 5 μM to 10 μM. In CD4+ cells, such as Th0 cells isolated from either human cord or peripheral blood, SP600125 blocks cell activation and differentiation and inhibits the expression of inflammatory genes COX-2, IL-2, IL-10, IFN-γ, and TNF-α, with IC50 of 5 μM to 12 μM. However, later studies reveal that SP600125 also suppresses aryl hydrocarbon receptor (AhR) , Mps1 , and a panel of other serine/threonine kinases, including Aurora kinase A, FLT3, MELK, and TRKA . In a mouse beta cells MIN6, SP600125 (20 μM) induces the phosphorylation of p38 MAPK and its downstream CREB-dependent promoter activation. In HCT116 cells, SP600125 (20 μM) blocks the G2 phase to mitosis transition and induces endoreplication. This ability of SP600125 is independent of JNK inhibition, but due to its inhibition of CDK1-cyclin B activation upstream of Aurora A and Polo-like kinase 1. [6]
In vivo
In mice, SP600125 (15 mg/kg or 30 mg/kg) significantly inhibits lipopolysaccharide (LPS)-induced TNF-α expression and anti-CD3-induced apoptosis of CD4+ CD8+ thymocytes.
Cell Data
cell lines：MDCKII cells
Concentrations：0–5 μM
Incubation Time：72 hours
Powder Purity:≥98%
规格
英文别名
Nsc75890
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
SP600125
生化机理
SP600125 (Nsc75890) 是一种广谱 JNK 抑制剂，在无细胞实验中对 JNK1、JNK2 和 JNK3 的 IC50 分别为 40 nM、40 nM 和 90 nM；对 MKK4 的选择性高 10 倍，对 MKK3、MKK6、PKB 和 PKCα 的选择性高 25 倍，对 ERK2、p38、Chk1 和 EGFR 等的选择性高 100 倍。SP600125 还是丝氨酸/苏氨酸激酶（包括极光激酶 A、FLT3 和 TRKA）的广谱抑制剂，其 IC50 值分别为 60u2009nM、90u2009nM 和 70u2009nM。SP600125 可抑制自噬并激活细胞凋亡。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
丝裂原活化蛋白激酶 10 抑制剂；丝裂原活化蛋白激酶 8 抑制剂；丝裂原活化蛋白激酶 9 抑制剂
名称和识别符
EC号
204-955-6
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1=CC=C2C(=C1)C3=NNC4=CC=CC(=C43)C2=O
PubChem CID
分子量
220.233
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
MAPK10
Tchem
丝裂原活化蛋白激酶10(Mitogen-activated protein kinase 10)
(2 活性数据)
MAPK8
Tchem
丝裂原活化蛋白激酶 8(Mitogen-activated protein kinase 8)
(1 活性数据)
MAPK9
Tchem
丝裂原活化蛋白激酶9(Mitogen-activated protein kinase 9)
(1 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 63 mg/mL (202.33 mM); Water: Insoluble; Ethanol: Insoluble;
熔点
283°C
安全和危险性（GHS）
象形图
信号词
Warning
危险声明
H315: 引起皮肤刺激
H319: 引起严重眼睛刺激
H335: 可能引起呼吸道刺激
预防措施声明
P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾
P305+P351+P338: 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P302+P352: 如皮肤沾染：用水充分清洗。
P321: 特殊处理（请参阅此标签上的...）。
P405: 密闭存放
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P264: 处理后要彻底洗手。
P271: 仅在室外或通风良好的地方使用。
P304+P340: 如误吸入：将人转移到空气新鲜处，保持呼吸舒适体位。
P403+P233: 存放在通风良好的地方。保持容器密闭。
P362+P364: 脱掉沾污的衣服，清洗后方可重新使用。
P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。
P337+P317: 如果眼睛刺激持续：寻求医疗帮助。
P332+P317: 如果出现皮肤刺激：请寻求医疗帮助。
P319: 如果你感到不适，请寻求医疗帮助。
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 B2321045 |
分析证书 | S408302 |
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此产品的引用文献
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