计算溶液所需的质量、体积或浓度。
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 2 篇同行评审文献引用。
概述
Belnacasan (VX-765) 是 VRT-043198 的口服生物活性前体，VRT-043198 是有效选择性的 IL 转换酶 (ICE)/caspase-1 抑制剂，对 caspase-1 的 Ki 值为 0.8 nM，对 caspase-4 的 Ki 值小于 0.6 nM。Belnacasan (VX-765) 作用于外周血单核细胞，可抑制 LPS 诱导的 IL-1β 和 IL-18 释放，IC50 约为 0.7 μM。
产品介绍：
Belnacasan (VX-765)是一种有效的选择性caspase-1抑制剂，无细胞试验中Ki为0.8 nM。
Information
Belnacasan (VX-765) is a potent and selective inhibitor ofcaspase-1withKiof 0.8 nM in a cell-free assay. Phase 2.
In vitro
VX-765 is an orally absorbed prodrug of VRT-043198, which exhibits potent inhibition against ICE/caspase-1 and caspase-4 with Ki of 0.8 nM and less than 0.6 nM, respectively. And VRT-043198 also inhibits IL-1β release from both PBMCs and whole blood with IC50 of 0.67 μM and 1.9 μM, respectively.
In vivo
In collagen-induced arthritis mouse model, VX-765 (200 mg/kg) inhibits LPS-induced IL-1β production by about 60%, and results in a dose-dependent, statistically significant reduction in the inflammation scores and effective protection from joint changes. In vivo, VX-765 blocks kindling epileptogenesis in rats by preventing IL-1β increase in forebrain astrocytes without significant effect on afterdischarge duration. In the mouse model of acute seizures, VX-765 (50 mg/kg-200 mg/kg) produces the anticonvulsant effect by delaying the time to onset of the first seizure and decreasing the number of seizures as well as their total duration by average 50% and 64%. In adult rats with genetic absence epilepsy (GAERS), VX-765, after the 3rd drug injection, significantly reduces the cumulative duration and number of spike-and-wave discharges (SWDs) by 55% on average by selectively blocking IL-1β biosynthesis.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥97%
规格
英文别名
(S)-1-((S)-2-(4-amino-3-chlorobenzamido)-3,3-dimethylbutanoyl)-N-((2R,3S)-2-ethoxy-5-oxo-tetrahydrofuran-3-yl)pyrrolidine-2-carboxamide
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Belnacasan (VX-765)
生化机理
Belnacasan (VX-765) 是一种强效的 Caspase-1 选择性抑制剂，在无细胞试验中的Ki值为 0.8 nM。第二阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
名称和识别符
EC号
695-154-4
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CCO[C@H]1[C@H](CC(=O)O1)NC(=O)[C@@H]2CCCN2C(=O)[C@H](C(C)(C)C)NC(=O)C3=CC(=C(C=C3)N)Cl
关联CAS
MeSH Entry Terms
(S)-1-((S)-2-1((-(4-amino-3-chloro-phenyl)-methanoyl)-amino)-3,3-dimethyl-butanoyl)-pyrrolidine-2-carboxylic acid ((2R,3S)-2-ethoxy-5-oxo-tetrahydro-furan-3-yl)-amide;(S)-3-((1-((S)-1-((S)-2-((1-(4-amino-3-chlorophenyl)methanoyl)amino)-3,3-dimethyl-butano
分子量
508.99
Reaxy-Rn
13938176
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=13938176&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 2.3 |
|---|
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro Water: 9 mg/mL (65.16 mM); DMSO: 7 mg/mL (50.68 mM); Ethanol: Insoluble;
熔点
99℃
安全和危险性（GHS）
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
技术文档和文章
此产品的引用文献
溶液计算器
产品仅提供给经过验证的企业、机构和合格的专业人员用于研发。不适用于人类、动物、诊断或治疗。
Copyright © 2023至今 上海阿拉丁生化科技股份有限公司 保留所有权利。
危险品化学品经营许可证（带存储）