蒽[1,9-cd]吡唑-6(2H)-酮, 丝裂原活化蛋白激酶 10 抑制剂;丝裂原活化蛋白激酶 8 抑制剂;丝裂原活化蛋白激酶 9 抑制剂

CAS: 129-56-6 货号: S125267 分子式: C14H8N2O 分子量: 220.233 EC号: 204-955-6 PubChem CID: 8515
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级别和纯度: Moligand™ ? Moligand™ —— 阿拉丁的配体和生物活性小分子系列。适用于需要明确小分子工具的受体、通路和结合研究。 ≥98%
别名
吡唑蒽酮
储存条件
-20°C储存
运输条件
超低温运输
★
规格
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25mg
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50mg
S125267-50mg
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100mg
S125267-100mg
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 8 篇同行评审文献引用。

概述

SP600125是泛JNK抑制剂,对JNK1,JNK2和JNK3的IC50分别为40 nM,40 nM和90 nM,比对MKK4和MKK3,MKK6,PKB,PKCα的抑制性高10倍和超过25倍。A potent, selective and reversible inhibitor of JNK1, JNK-2, and JNK-3

SP600125 is a broad-spectrum JNK inhibitor for JNK1, JNK2 and JNK3 with IC50 of 40 nM, 40 nM and 90 nM in cell-free assays, respectively; 10-fold greater selectivity against MKK4, 25-fold greater selectivity against MKK3, MKK6, PKB, and PKCα, and 100-fold selectivity against ERK2, p38, Chk1, EGFR etc.
A potent, selective and reversible inhibitor of JNK1, JNK-2, and JNK-3

规格

别名
吡唑蒽酮
英文别名
HMS1362F07 | KBioGR_000406 | Anthra[1-9-cd]pyrazol-6(2H)-one | SDCCGSBI-0050458.P003 | WLN: T C66651A P IV OMNJ | Pyrazolanthrone | Pyrazoleanthrone | HMS3295M01 | 2,6-dihydrodibenzo[cd,g]indazol-6-one | JMC517015 Compound 2 | Bio1_001313 | NCGC00015958-0
规格或纯度
Moligand™, ≥98%
英文名称
SP600125
生化机理
SP600125 是一种 c-Jun N 端激酶(JNK)选择性抑制剂。SP600125 对 JNK1、2 和 3 具有竞争性和可逆性抑制作用(IC50 = 40 - 90 nM),对 ERK2、p38β 和一系列酶的活性可忽略不计(IC50 > 10 μM)。体内活性。在某些条件下对其他蛋白激酶的选择性降低。保护肾小管上皮细胞免受缺血/再灌注诱导的细胞凋亡。强效、选择性的 JNK1、-2 和 -3 抑制剂(IC50 = 0.11 μM)。SP600125 是一种可逆的 ATP 竞争性抑制剂,对一系列激酶的选择性大于 20 倍。它能剂量依赖性地抑制 c-Jun 的磷酸化和炎症-3 的表达。
应用
A potent, selective and reversible inhibitor of JNK1, JNK-2, and JNK-3
储存条件
-20°C储存
运输条件
超低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
丝裂原活化蛋白激酶 10 抑制剂;丝裂原活化蛋白激酶 8 抑制剂;丝裂原活化蛋白激酶 9 抑制剂
备注
如果有可能,您尽量在使用的当天配置溶液,并在当天使用完它。但是,如果您需要预先配制储备溶液,我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常,它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前,我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。需要更多关于溶解度,用法和处理的建议吗?请访问我们的常见问题(FAQ)页面以获取更多详细信息。
纯度
≥98%
名称和识别符
PubChem SID
EC号
204-955-6
分子类型
小分子
IUPAC Name
14,15-diazatetracyclo[7.6.1.02,7.013,16]hexadeca-1(15),2,4,6,9(16),10,12-heptaen-8-one
INCHI
1S/C14H8N2O/c17-14-9-5-2-1-4-8(9)13-12-10(14)6-3-7-11(12)15-16-13/h1-7H,(H,15,16)
InChi Key
ACPOUJIDANTYHO-UHFFFAOYSA-N
Smiles
C1=CC=C2C(=C1)C3=NNC4=CC=CC(=C43)C2=O
Isomeric SMILES
C1=CC=C2C(=C1)C3=NNC4=CC=CC(=C43)C2=O
PubChem CID
分子量
220.233

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高级数据

系统学分类

分类树(Taxonomy Tree)

界(kingdom) 有机化合物
超类(Superclass) 苯类化合物
类(Class) 蒽
亚类(Subclass) 暂无
中间层级节点(Intermediate Tree Nodes) 暂无
直接上位类(Direct Parent) 蒽
其他上位类(Alternative Parents) 吲哚类  芳基酮  吡唑类  杂芳族化合物  氮杂环化合物  有机光子化合物  有机氮化合物  有机氧化物  碳氢化合物衍生物  
分子骨架(Molecular Framework) 芳香族杂多环化合物
取代基(Substituents) 蒽醌 - 芳香族杂多环化合物 - 芳基溴化物 - 氮杂环 - 吡唑 - 苯并吡唑 - 杂芳香族化合物 - 烃衍生物 - 吲唑 - 酮 - 有机硝基化合物 - 有机氧化物 - 有机氧化合物 - 有机杂环化合物 - 有机氮化合物 - 有机氧化合物 - 有机氮化合物 - 吡唑
描述(Description) 该化合物属于有机化合物中的蒽类。这类化合物含有三个线性共环的苯环系统。
外部描述符(External Descriptors) 暂无
三维结构
交互式化学结构模型





关联靶点(人)
MAPK10 Tchem 丝裂原活化蛋白激酶10(Mitogen-activated protein kinase 10) (2 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
MAPK8 Tchem 丝裂原活化蛋白激酶 8(Mitogen-activated protein kinase 8) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
MAPK9 Tchem 丝裂原活化蛋白激酶9(Mitogen-activated protein kinase 9) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
化学和物理性质
溶解性
DMSO ≥42mg/mL Water <1.2mg/mL Ethanol <1.2mg/mL
敏感性
对热敏感
熔点
283°C
分子量
220.230 g/mol
XLogP3
2.700
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count
1
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count
2
可旋转键计数Rotatable Bond Count
0
精确质量Exact Mass
220.064 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass
220.064 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area
45.800 Ų
重原子数Heavy Atom Count
17
形式电荷Formal Charge
0
复杂度Complexity
343.000
同位素原子数Isotope Atom Count
0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count
0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count
0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count
0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count
0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds
0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count
1
安全和危险性(GHS)
象形图
信号词
警告
危险声明

H315: 引起皮肤刺激

H319: 引起严重眼睛刺激

H335: 可能引起呼吸道刺激

预防措施声明

P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾

P264: 处理后要彻底洗手。

P271: 仅在室外或通风良好的地方使用。

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P321: 特殊处理(请参阅此标签上的...)。

P302+P352: 如皮肤沾染:用水充分清洗。

P304+P340: 如误吸入:将人转移到空气新鲜处,保持呼吸舒适体位。

P305+P351+P338: 如进入眼睛:用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出,取出隐形眼镜。继续冲洗。

P362+P364: 脱掉沾污的衣服,清洗后方可重新使用。

P405: 密闭存放

P403+P233: 存放在通风良好的地方。保持容器密闭。

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。

P337+P317: 如果眼睛刺激持续:寻求医疗帮助。

P332+P317: 如果出现皮肤刺激:请寻求医疗帮助。

P319: 如果你感到不适,请寻求医疗帮助。

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批号(Lot Number) 证书类型 货号
A2125110 分析证书 S125267
L1805123 分析证书 S125267
L1805121 分析证书 S125267
F2209263 分析证书 S125267
F2209277 分析证书 S125267
F2209285 分析证书 S125267
H2521005 分析证书 S125267
A2509321 分析证书 S125267
A2506223 分析证书 S125267
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此产品的引用文献
引用文献
1. Lin Zhao, Liyuan Wang, Han Wang, Tao Xi, Sijia Liu, Yang Li, Jianping Ruan, Yongqing Huang.  (2023)  Endoplasmic reticulum chaperone GRP78 participates in fluoride-induced autophagy in LS8 cells by regulating the IRE1-TRAF2-JNK pathway.  ENVIRONMENTAL TOXICOLOGY,  38  (7): (1756-1767).  [PMID:37070943] [10.1002/tox.23805]
2. Niu Ting, Wei Zhiying, Fu Jiao, Chen Shu, Wang Ru, Wang Yuya, Zheng Ruihe.  (2023)  Venlafaxine, an anti-depressant drug, induces apoptosis in MV3 human melanoma cells through JNK1/2-Nur77 signaling pathway.  Frontiers in Pharmacology,  [PMID:36686679] [10.3389/fphar.2022.1080412]
3. Xing Ying, Liu Yang, Qi Zhong, Liu Zhengrong, Wang Xin, Zhang Hongyi.  (2021)  LAGE3 promoted cell proliferation, migration, and invasion and inhibited cell apoptosis of hepatocellular carcinoma by facilitating the JNK and ERK signaling pathway.  CELLULAR & MOLECULAR BIOLOGY LETTERS,  26  (1): (1-16).  [PMID:34837962] [10.1186/s11658-021-00295-4]
4. Bai Yu, Du Qiang, Zhang Le, Li Ling, Wang Nana, Wu Bo, Li Ping, Li Ling.  (2021)  Silencing of ANGPTL8 Alleviates Insulin Resistance in Trophoblast Cells.  Frontiers in Endocrinology,  [PMID:34163433] [10.3389/fendo.2021.635321]
5. Zhaohui Shi, Min Xu, Xiaodong Chen, Jian Wang, Tianfeng Zhao, Dingjun Zha.  (2020)  The regulatory role of SFRP5/WNT5A axis in allergic rhinitis through inhibiting JNK pathway activation and lowering mucin generation in human nasal epithelial cells.  EXPERIMENTAL AND MOLECULAR PATHOLOGY,  [PMID:33285209] [10.1016/j.yexmp.2020.104591]
6. Tian Xusheng, Zhang Yukun, Li Han, Li Yunfeng, Wang Ning, Zhang Wei, Ma Boyan.  (2020)  Palmatine ameliorates high fat diet induced impaired glucose tolerance.  BIOLOGICAL RESEARCH,  53  (1): (1-12).  [PMID:32928312] [10.1186/s40659-020-00308-0]
7. Kang An, Yuehan Zhang, Yingjiao Liu, Shengxi Yan, Zhaowei Hou, Meng Cao, Guangkuo Liu, Congcong Dong, Juncha Gao, Gaifang Liu.  (2020)  Neferine induces apoptosis by modulating the ROS‑mediated JNK pathway in esophageal squamous cell carcinoma.  ONCOLOGY REPORTS,  44  (3): (1116-1126).  [PMID:32705225] [10.3892/or.2020.7675]
8. Yichao Du, Junjie Bai, Tingting Ma, Ziming Wu, Pengru Wang, Xiaolin Zhong, Wenguang Fu, Shuixiang He.  (2025)  Sinomenine Ameliorates Liver Fibrosis by Blocking TGF-β/SMAD and c-JUN Signaling.  PHYTOTHERAPY RESEARCH,  [PMID:40452107] [10.1002/ptr.8502]
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本产品的纯度是多少?
本产品的化学纯度(含量)为 ≥98%。批次的具体数值以分析证书(COA)为准。
「Moligand?」是什么?
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一,专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比,「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存?
请于?20 °C条件下保存。需冷冻保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输?
本产品采用保温箱配冰袋运输。收货后请立即拆包,并按上述储存条件保存。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少?
本产品的 CAS 号为 129-56-6,分子式为 C14H8N2O,分子量为 220.233 g/mol。InChIKey ACPOUJIDANTYHO-UHFFFAOYSA-N。
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