TAK-242,TLR4信号传导抑制剂, TLR4 拮抗剂

Name: TAK-242,TLR4信号传导抑制剂, TLR4 拮抗剂
SKU: T125887
Availability: InStock

CAS: 243984-11-4 货号: T125887 分子式: C₁₅H₁₇ClFNO₄S 分子量: 361.82 EC号: 897-524-2 PubChem CID: 11703255

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级别和纯度: Moligand™ ? ≥98%

别名

瑞沙托维 | TLR4 抑制剂 | 乙基-(6R)-6-(N-(2-氯-4-氟苯基)氨磺酰基)环己-1-烯-1-羧酸乙酯

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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 10 篇同行评审文献引用。

概述

TAK-242 是一种有效的 TLR4 抑制剂，选择性抑制 TLR4 调节的细胞因子和 NO 产生。

TAK-242 is a cell-permeable compound that selectively binds to Cys747 of TLR4 and selectively disrupts its interaction with adaptor molecules TIRAP and TRAM.

规格

别名

瑞沙托维 | TLR4 抑制剂 | 乙基-(6R)-6-(N-(2-氯-4-氟苯基)氨磺酰基)环己-1-烯-1-羧酸乙酯

英文别名

AC-31498 | CLI-095 | Q27088534 | s7455 | BDBM50155929 | CLI-095TAK-242 | TAK-242 (Resatorvid) | Resatorvid; TAK-242 | A904215 | Resatorvid (tak-242) | GTPL9036 | Resatorvid [INN] | EX-A3158 | ethyl (6r)-6-[n-(2-chloro-4-fluorophenyl)sulfamoyl]cyclohex-1-e

规格或纯度

Moligand™, ≥98%

英文名称

TAK-242

生化机理

Toll样受体4（TLR4）信号抑制剂。与TLR4的细胞内结构域结合。体外抑制LPS诱导的细胞因子产生（IL-6，TNFα和NO产生的IC50值为1.3、1.3和3.2 nM）。减少脑海绵状畸形（CCM）小鼠模型中的病变体积。当与头孢他啶合用时，还能减轻小鼠败血症模型中增加的细胞因子水平。细胞可渗透。

应用

一种细胞渗透性环己烯羧酸盐，可通过TLR4细胞内Cys747残基选择性的结合TLR4而非TLR1-3或TLR5-10，破坏TLR4与衔接子分子TIRAP和TRAM的相互作用。已显示出可有效抑制TLR4介导的信号转导事件，包括在鼠RAW264.7巨噬细胞中LPS诱导的NO和炎性细胞因子生成（针对NO、IL-6和TNF-α生成的各自IC50 = 1.8，1.3和1.9 nM）、TLR4/TIRAP依赖性NF-κB活性以及在TIRAP或TRAM转染的HEK293-hTLR4/MD2-CD14细胞中的TLR4/TIRAP-和TLR4/TRAM依赖性ISRE活性(IC50<300 nM)。据报道，静脉注射给药3 mg/kg时，TAK-242可完全抑制小鼠体内LPS（7 mg/kg，腹腔注射）诱导的死亡。与头孢他啶（3 mg/kg TAK-242和20 mg/kg头孢他啶，i.v.）共同给药时，因感染性休克而导致的死亡的彻底消除可扩展至活的大肠杆菌感染的小鼠。

储存条件

-20°C储存

运输条件

超低温运输

作用类型

拮抗剂

作用机制

TLR4 拮抗剂

纯度

≥98%

名称和识别符

PubChem SID

504766655

EC号

897-524-2

分子类型

小分子

IUPAC Name

ethyl (6R)-6-[(2-chloro-4-fluorophenyl)sulfamoyl]cyclohexene-1-carboxylate

INCHI

1S/C15H17ClFNO4S/c1-2-22-15(19)11-5-3-4-6-14(11)23(20,21)18-13-8-7-10(17)9-12(13)16/h5,7-9,14,18H,2-4,6H2,1H3/t14-/m1/s1

InChi Key

LEEIJTHMHDMWLJ-CQSZACIVSA-N

Smiles

CCOC(=O)C1=CCCCC1S(=O)(=O)NC2=C(C=C(C=C2)F)Cl

Isomeric SMILES

CCOC(=O)C1=CCCC[C@H]1S(=O)(=O)NC2=C(C=C(C=C2)F)Cl

关联CAS

243984-11-4

PubChem CID

11703255

MeSH Entry Terms

CLI 095;CLI-095;CLI095;ethyl (6R)-6-(N-(2-chloro-4-fluorophenyl)sulfamoyl)cyclohex-1-ene-1-carboxylate;ethyl 6-(N-(2-chloro-4-fluorophenyl)sulfamoyl)cyclohex-1-ene-1-carboxylate;ethyl CFSCC;resatorvid;TAK 242;TAK-242;TAK242

分子量

361.82

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系统学分类

分类树（Taxonomy Tree）

界（kingdom) 有机化合物
- 超类（Superclass) 苯类化合物
  - 类（Class) 苯及其取代衍生物
    - 亚类（Subclass）磺胺类

界（kingdom)	有机化合物
超类（Superclass)	苯类化合物
类（Class)	苯及其取代衍生物
亚类（Subclass）	磺胺类
中间层级节点（Intermediate Tree Nodes）	暂无
直接上位类(Direct Parent)	磺胺类
其他上位类（Alternative Parents）	氟苯类氯苯类有机磺酰胺有机磺胺类药物芳基氟化物芳基氯化物烯酸酯类氨基磺酰基化合物一元羧酸及其衍生物有机氮化合物有机氟化物有机氯化物有机氧化物碳氢化合物衍生物羰基化合物
分子骨架（Molecular Framework)	芳香族同单环化合物
取代基（Substituents）	α,β-不饱和羧酸酯 - 氨基磺酰基化合物 - 芳香族同单环化合物 - 芳基氯化物 - 芳基氟化物 - 芳基卤化物 - 羰基 - 羧酸衍生物 - 羧酸酰胺 - 氯苯 - 乙酰基 - 氟萘 - 卤苯 - 烃衍生物 - 单羧酸或其衍生物 - 有机硝基化合物 - 有机氧化物 - 有机氧化合物 - 有机磺酰胺 - 有机磺酸或其衍生物 - 有机氯化物 - 有机氟化物 - 有机卤化物 - 有机氮化合物 - 有机氧化合物 - 有机硫酰胺 - 有机磺酸或其衍生物 - 有机硫化合物 - 磺胺嘧啶 - 磺酰基
描述（Description）	该化合物属于有机化合物中的磺胺类。这类有机芳香化合物含有磺胺基团，其通式为RS(=O)(=O)NC1=CC=CC=C1。
外部描述符（External Descriptors）	暂无

三维结构

交互式化学结构模型

球棍
棍棒
线框模型
空间填充
显示氢气
动画

产品属性

ALogP	3

关联靶点（人）

TLR4 Tchem Toll 类受体 4(Toll-like receptor 4) (1 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： TLR4

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

TLR4 Tchem Toll-like receptor 4 (970 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： TLR4

活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

关联靶点（其它种属）

Hdac6 Histone deacetylase 6 (222 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： Hdac6

活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

Mus musculus (284745 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

RAW264.7 (28094 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

rep Replicase polyprotein 1ab (378 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： rep

活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

SARS-CoV-2 (38078 活性数据)

点击查看此靶标相关信息

活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制	Action Type	target ID	Target Name	Target Type	Target Organism	Binding Site Name	参考文献

化学和物理性质

溶解性

溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 36.18, 最高浓度(mM): 100；溶于ethanol, 最高浓度 (mg/mL): 36.18, 最高浓度(mM): 100

分子量

361.800 g/mol

XLogP3

3.000

氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count

氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count

可旋转键计数Rotatable Bond Count

精确质量Exact Mass

361.055 Da

单同位素质量Monoisotopic Mass

361.055 Da

拓扑极表面积Topological Polar Surface Area

80.900 Å²

重原子数Heavy Atom Count

形式电荷Formal Charge

复杂度Complexity

560.000

同位素原子数Isotope Atom Count

定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count

未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count

定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count

未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count

所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds

共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count

安全和危险性（GHS）

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):

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批号(Lot Number)	证书类型	货号
I2616999	分析证书	T125887
I2616998	分析证书	T125887
I2616997	分析证书	T125887
I2616996	分析证书	T125887
I2616984	分析证书	T125887
K2401544	分析证书	T125887
G2610057	分析证书	T125887
C2602175	分析证书	T125887
C2602176	分析证书	T125887
C2602177	分析证书	T125887
C2602178	分析证书	T125887
E2628114	分析证书	T125887
H2603019	分析证书	T125887
B2224627	分析证书	T125887
B2224646	分析证书	T125887
B2224645	分析证书	T125887
E2522048	分析证书	T125887
K2401554	分析证书	T125887
K2401555	分析证书	T125887
K2401556	分析证书	T125887
K2401559	分析证书	T125887
I2410475	分析证书	T125887
I2410480	分析证书	T125887
G2429031	分析证书	T125887
B2224635	分析证书	T125887
G2429647	分析证书	T125887
G2429646	分析证书	T125887
A1904246	分析证书	T125887

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