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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 1 篇同行评审文献引用。
概述
产品介绍：
Adagrasib (MRTX849) 是一种有效的，选择性的和共价的KRAS G12C抑制剂，具有良好的药物样特性，可选择性地修饰GDP结合的KRAS G12C中的突变半胱氨酸12并抑制KRAS依赖性信号传导。
Information
Adagrasib (MRTX849) Adagrasib (MRTX849) is a potent, selective, and covalent KRASG12C inhibitor that exhibits favorable drug-like properties, selectively modifies mutant cysteine 12 in GDP-bound KRASG12C and inhibits KRAS-dependent signaling.
In vitro
To evaluate the breadth of MRTX849 activity, its effect on cell viability is determined across a panel of 17 KRASG12C-mutant and three non-KRASG12C-mutant cancer cell lines using 2D (3-day, adherent cells) and 3D (12-day, spheroids) cell growth conditions. MRTX849 potently inhibits cell growth in the vast majority of KRASG12C-mutant cell lines with IC50 values ranging between 10 nM and 973 nM in the 2D format and between 0.2 nM and 1042 nM in the 3D format..
In vivo
Rapid tumor regression is observed at the earliest posttreatment tumor measurement and animals in the 30 mg/kg and 100 mg/kg cohorts exhibits evidence of a complete response at study Day 15. Dosing is stopped at study Day 16 and all 4 mice in the 100 mg/kg cohort and 2 out of 7 mice in the 30 mg/kg cohort remains tumor-free through study Day 70..
Cell Data
cell lines：
Concentrations：--
Incubation Time：24 h
Powder Purity:≥99%
规格
别名
阿达格拉西 (MRTX849)
英文别名
2-Piperazineacetonitrile, 4-[7-(8-chloro-1-naphthalenyl)-5,6,7,8-tetrahydro-2-[[(2S)-1-methyl-2-pyrrolidinyl]methoxy]pyrido[3,4-d]pyrimidin-4-yl]-1-(2-fluoro-1-oxo-2-propen-1-yl)-, (2S)-
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Adagrasib (MRTX849)
生化机理
Adagrasib（MRTX849）是一种强效、选择性共价 KRASG12C 抑制剂，具有良好的类药物特性，可选择性地修饰 GDP 结合的 KRASG12C 中的突变半胱氨酸 12，抑制 KRAS 依赖性信号传导。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
GTPase KRas 抑制剂
名称和识别符
EC号
870-640-0
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CN1CCC[C@H]1COC2=NC3=C(CCN(C3)C4=CC=CC5=C4C(=CC=C5)Cl)C(=N2)N6CCN([C@H](C6)CC#N)C(=O)C(=C)F
分子量
604.12
Reaxy-Rn
39485713
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=39485713&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 5 |
|---|
关联靶点（人）
KRAS
Tclin
GTP酶KRas(GTPase KRas)
(3 活性数据)
安全和危险性（GHS）
象形图
信号词
Warning
危险声明
H315: 引起皮肤刺激
H319: 引起严重眼睛刺激
H335: 可能引起呼吸道刺激
H302: 吞食有害
预防措施声明
P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾
P305+P351+P338: 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。
P301+P312: 如误吞咽：如感觉不适，呼叫急救中心/医生。
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
技术文档和文章
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此产品的引用文献
溶液计算器
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