姜黄素, E1A 结合蛋白 p300 抑制剂;TRPV4 激活剂

CAS: 458-37-7 货号: C408195 分子式: C21H20O6 分子量: 368.38 Beilstein号: 2306965 EC号: 207-280-5
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 448 篇同行评审文献引用。

概述

易溶于冰乙酸,能溶于醇,不溶于醚带淡绿色荧先,溶于碱呈红棕色,加酸于碱液后变为淡黄色并析出姜黄素沉淀,溶于浓硫酸带黄红色,不溶于水。酸碱指示剂,pH7.8(黄)~9.2(红棕)。显色反应测铍、锆和镁,硼酸盐和试剂。 一种天然酚性物质,抗肿瘤和消炎物质,并具有抗氧化特性,能诱导癌细胞凋亡。

Information

Curcumin Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, Turmeric yellow) is the principal curcuminoid of the popular Indian spice turmeric, which is a member of the ginger family (Zingiberaceae). It is an inhibitor of p300 histone acetylatransferase (IC
In vitro

Curcumin induces the expression of forkhead box protein O1 (FOXO1) through activation of extracellular signal-regulated kinase 1/2 signaling. Curcumin inhibits cell proliferation, which was associated with upregulation of the cyclin-dependent kinase inhibitors, p27 and p21, and downregulation of cyclin D1. Curcumin induces endoplasmic reticulum (ER) stress and mitochondrial dysfunction as evidenced by up-regulation of CCAAT/enhancer binding protein homologous protein (CHOP), phosphorylation of JNK and down-regulation of SERCA2ATPase, release of cytochrome c, decrease of Bcl-2 and reduction of mitochondrial membrane potential in both AGS and HT-29 cells.

In vivo

Chronic treatment with curcumin significantly reverses the CMS-induced behavioral abnormalities in stressed rats. Additionally, curcumin effectively inhibits cytokine gene expression at both the mRNA and the protein level and reduces the activation of NF-κB.
Cell Data

cell lines:T24, BT-474, SK-BR-3, and NCI-H596 cells

Concentrations:0-100 μM

Incubation Time:24-48 h

Powder Purity:≥99%

规格

英文别名
Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, Turmeric yellow | (1E,6E)-1,7-bis(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)hepta-1,6-diene-3,5-dione
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Curcumin
生化机理
姜黄素(Diferuloylmethane,天然黄 3,姜黄黄)是深受欢迎的印度香料姜黄的主要姜黄素,姜黄属于姜科植物。姜黄素是 p300 组蛋白乙酰转移酶(IC50~25 μM)和组蛋白去乙酰化酶(HDAC)的抑制剂,能激活 Nrf2 通路,抑制 NF-κB 的活化。姜黄素能诱导有丝分裂、自噬、细胞凋亡和细胞周期停滞,具有抗肿瘤活性。姜黄素能减少铁蛋白沉积介导的细胞死亡,从而减轻横纹肌溶解症引起的肾损伤。姜黄素对流感病毒、丙型肝炎病毒、艾滋病毒等多种人类病原体具有抗感染特性。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
E1A 结合蛋白 p300 抑制剂;TRPV4 激活剂
名称和识别符
EC号
207-280-5
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
COC1=C(C=CC(=C1)/C=C/C(=O)CC(=O)/C=C/C2=CC(=C(C=C2)O)OC)O
关联CAS
分子量
368.38
Beilstein号
2306965
Reaxy-Rn
2016701
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=2016701&ln=

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高级数据

关联靶点(人)
EP300 Tchem 组蛋白乙酰转移酶 p300(Histone acetyltransferase p300) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PTGES Tchem 前列腺素E合酶(Prostaglandin E synthase) (3 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
SNCA Tchem α-突触核蛋白(Alpha-synuclein) (2 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
F3 Tclin 组织因子(Tissue factor) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
GLO1 Tchem 乳酰谷胱甘肽裂解酶(Lactoylglutathione lyase) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
MAOA Tclin 胺氧化酶[含黄素]A(Amine oxidase [flavin-containing] A) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
APP Tclin 淀粉样β蛋白A4(Amyloid-beta A4 protein) (3 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
CISD1 Tchem CDGSH 铁硫结构域蛋白 1(CDGSH iron-sulfur domain-containing protein 1) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 100 mg/mL (60.06 mM);    
熔点
183°C
安全和危险性(GHS)
象形图
GHS02,   GHS07
信号词
警告
危险声明

H227: 可燃液体

H315: 引起皮肤刺激

H319: 引起严重眼睛刺激

H335: 可能引起呼吸道刺激

预防措施声明

P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾

P264: 处理后要彻底洗手。

P271: 仅在室外或通风良好的地方使用。

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P321: 特殊处理(请参阅此标签上的...)。

P302+P352: 如皮肤沾染:用水充分清洗。

P304+P340: 如误吸入:将人转移到空气新鲜处,保持呼吸舒适体位。

P305+P351+P338: 如进入眼睛:用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出,取出隐形眼镜。继续冲洗。

P362+P364: 脱掉沾污的衣服,清洗后方可重新使用。

P405: 密闭存放

P403+P233: 存放在通风良好的地方。保持容器密闭。

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。

P337+P317: 如果眼睛刺激持续:寻求医疗帮助。

P332+P317: 如果出现皮肤刺激:请寻求医疗帮助。

P319: 如果你感到不适,请寻求医疗帮助。

WGK Germany
3
RTECS
MI5230000
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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