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达克替尼（PF299804、PF299）, 受体蛋白-酪氨酸激酶 erbB-4 抑制剂

强效不可逆泛ErbB抑制剂
规格或纯度: ≥99%
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基本描述

别名 达克替尼
英文别名 PF299804|PF299|AM83538|dacomitinibum|Q17130597|MLS006011275|CS-0500|(2E)-N-(4-((3-CHLORO-4-FLUOROPHENYL)AMINO)-7-METHOXYQUINAZOLIN-6-YL)-4-PIPERIDIN-1-YLBUT-2-ENAMIDE|(E)-N-[4-[(3-Chloro-4-fluorophenyl)amino]-7-methoxyquinazolin-6-yl]-4-(piperidin-1-yl)bu
规格或纯度 ≥99%
英文名称 Dacomitinib (PF299804, PF299)
生化机理 强大的不可逆pan ErbB抑制剂（EGFR，ERBB2和ERBB4的IC50值分别为6.0、45.7和73.7 nM）。抑制ErbB的突变体和野生型形式，包括EGFR T780M，并在对Iressa敏感和抗性的NSCLC细胞系中显示活性。抑制肿瘤生长。口服具有生物活性。
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
备注 5mg、50mg、10mg卖完停产，不再备货
产品介绍

Dacomitinib (PF299804, PF299)是一种有效的，不可逆的pan-ErbB抑制剂，最有效作用于EGFR，IC50为6 nM，高效作用于携带EGFR或ERBB2突变型(抗Gefitinib)和携带EGFR T790M突变型的NSCLCs。A potent and selective inhibitor of EGFR and ERBB phosphorylation.

PF-299804 is a potent, irreversible pan-ErbB inhibitor, mostly to EGFR with IC50 of 6 nM, effective against NSCLCs with EGFR or ERBB2 mutations (resistant to gefitinib) as well as those harboring the EGFR T790M mutation.
A potent and selective inhibitor of EGFR and ERBB phosphorylation.

产品属性

ALogP 4.4

名称和标识符

IUPAC Name (E)-N-[4-(3-chloro-4-fluoroanilino)-7-methoxyquinazolin-6-yl]-4-piperidin-1-ylbut-2-enamide
INCHI InChI=1S/C24H25ClFN5O2/c1-33-22-14-20-17(24(28-15-27-20)29-16-7-8-19(26)18(25)12-16)13-21(22)30-23(32)6-5-11-31-9-3-2-4-10-31/h5-8,12-15H,2-4,9-11H2,1H3,(H,30,32)(H,27,28,29)/b6-5+
InChi Key LVXJQMNHJWSHET-AATRIKPKSA-N
Canonical SMILES COC1=C(C=C2C(=C1)N=CN=C2NC3=CC(=C(C=C3)F)Cl)NC(=O)C=CCN4CCCCC4
Isomeric SMILES COC1=C(C=C2C(=C1)N=CN=C2NC3=CC(=C(C=C3)F)Cl)NC(=O)/C=C/CN4CCCCC4
PubChem CID 11511120
分子量 469.94
Reaxy-Rn 12400147

化学和物理性质

溶解性 溶于1eq. HCl, 最高浓度 (mg/mL): 46.99, 最高浓度(mM): 100；溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 46.99, 最高浓度(mM): 100

安全和危险性（GHS）

Reaxy-Rn 12400147

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