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Everolimus (RAD001), FK506 结合蛋白 1A 抑制剂

Everolimus (RAD001), FK506 结合蛋白 1A 抑制剂

Name: Everolimus (RAD001), FK506 结合蛋白 1A 抑制剂
SKU: E409231
Availability: InStock

CAS: 159351-69-6 货号: E409231 分子式: C₅₃H₈₃NO₁₄ 分子量: 958.25 EC号: 621-003-9

6篇引用文献 COA

有货

级别和纯度: Moligand™ ? 10mM in DMSO

别名

依维莫司 (RAD001)

储存条件

-80℃储存

运输条件

特低温运输

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1ml

E409231-1ml

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概述规格名称和识别符技术文档高级数据产品属性关联靶点（人）质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱) 安全和危险性（GHS）此产品的引用文献技术文档和文章溶液计算器常见问题

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为什么选择此级别

Moligand™ 级，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。

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储存与运输

-80℃储存。特低温运输。请查阅批次 COA 获取详细规格。

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质量文档

SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。

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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 6 篇同行评审文献引用。

概述

Everolimus (RAD001)是一种mTOR抑制剂，作用于FKBP12，IC50为1.6-2.4 nM。An immunosuppresive inhibitor of FRAP (mTOR).

Information

In vitro

Everolimus exhibits the immunosuppressive activity which is comparable to that of rapamycin. Everolimus competes with immobilized FK 506 for binding to biotinylated FKBP12 and shows the inhibitory effect on a two-way MLR performed with spleen cells from BALB/c and CBA mice with IC50 of 0.12-1.8 nM. Everolimus also shows antiangiogenic/vascular effects in VEGF-induced HUVEC proliferation with IC50 of 0.12 nM and bFGF-induced HUVEC proliferation with IC50 of 0.8 nM, respectively. A recent study shows that Everolimus shows a dose-dependent inhibitory effects on both the total cells and the stem cells from the BT474 cell line and the primary breast cancer cells with IC50 of 156 nM in total cells of primary breast cancer cells and 71 nM in total cells of BT474 cells. In addition, combination treatment with Everolimus and trastuzumab produces the significantly increased inhibition on the growth of cancer stem cells with the inhibition rate increased by more than 50 %.

In vivo

Everolimus (0.1 to 10 mg/kg) dose-dependently inhibits growth of the primary (ear) and lymph node metastases of B16/BL6 melanoma, with decreased total number of vessels and reduced mature vessels. In a xenograft animal model of BT474 stem cells, Everolimus shows significant reductions in mean tumor sizes (590.6 mm³), compared to the control group with a tumor size of 698 mm³. Furthermore, combination treatment with Everolimus and trastuzumab significantly decreases the xenograft tumor size (410.8 mm³) more than Everolimus treatment alone.
Cell Data

cell lines：

Concentrations：0.001-10 μM

Incubation Time：24 hours

Powder Purity:≥97%

规格

别名

依维莫司 (RAD001)

英文别名

SDZ-RAD

规格或纯度

Moligand™, 10mM in DMSO

英文名称

Everolimus (RAD001)

生化机理

依维莫司（RAD001，SDZ-RAD）是一种 FKBP12 的 mTOR 抑制剂，在无细胞试验中的 IC50 值为 1.6-2.4 nM。依维莫司可诱导细胞凋亡和自噬，抑制肿瘤细胞增殖。

储存条件

-80℃储存

运输条件

特低温运输

作用类型

抑制剂

作用机制

FK506 结合蛋白 1A 抑制剂

名称和识别符

EC号

621-003-9

分子类型

小分子

Isomeric SMILES

C[C@@H]1CC[C@H]2C[C@@H](/C(=C/C=C/C=C/[C@H](C[C@H](C(=O)[C@@H]([C@@H](/C(=C/[C@H](C(=O)C[C@H](OC(=O)[C@@H]3CCCCN3C(=O)C(=O)[C@@]1(O2)O)[C@H](C)C[C@@H]4CC[C@H]([C@@H](C4)OC)OCCO)C)/C)O)OC)C)C)/C)OC

分子量

958.25

Reaxy-Rn

28424947

Reaxys-RN link address

https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=28424947&ln=

技术文档

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高级数据

产品属性

ALogP	5.9

关联靶点（人）

MTOR Tclin 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 mTOR(Serine/threonine-protein kinase mTOR) (3 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： MTOR

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

安全和危险性（GHS）

象形图

GHS08

信号词

Danger

危险声明

H412: 对水生生物有害并具有长期持续影响

H372: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害

预防措施声明

P273: 避免释放到环境中。

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264: 处理后要彻底洗手。

P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。

P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。

P319: 如果你感到不适，请寻求医疗帮助。

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):

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L2220016	分析证书	E409231

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