Z-VAD-FMK

CAS: 187389-52-2 货号: Z408507 分子式: C22H30FN3O7 分子量: 467.49 PubChem CID: 5497174
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 11 篇同行评审文献引用。

概述

Z-VAD-FMK是ICE-样蛋白酶(Caspase)的抑制剂。在THP.1细胞中,Z-VAD-FMK可以抑制不同刺激诱导的凋亡。在Jurkat T细胞中,它可以抑制Fas抗原诱导的凋亡。Z-VAD-FMK通过阻断proCPP32活化,而非阻止CPP32的蛋白水解活性从而抑制细胞凋亡。 Z-VAD-FMK抑制不同刺激诱导下的大的DNA片段的形成,且几乎可以完全抑制所有四个刺激诱导下的大的DNA片段的形成。在TLCK存在时,Z-VAD-FMK也可以完全抑制由thapsigargin或cycloheximide诱导的大DNA片段的增加,这与Z-VAD-FMK能够抑制这些处理诱导的凋亡是一致的。这些结果表明Caspase作用于大的DNA片段形成之前的阶段。 Z-VAD-FMK对STS诱导的细胞坏死几乎没有效果,表明Caspase不参与细胞坏死的发生。

序列 Z-Val-Ala-Asp(OMe)-FMK。

Information


In vitro

Z-VAD-FMK\xa0(10 μM) inhibits apoptosis in THP.1 cells. Z-VAD-FMK (10 μM) inhibits activation of PARP protease activity in control THP.1 cell lysates. Z-VAD-FMK\xa0(10 μM) inhibits the processing of CPP32 in intact THP.1 and Jurkat cells. Z-VAD-FMK (50 μM) cotreatment abolishes the apoptotic morphology of camptothecin-treated HL60 cells. Z-VAD-FMK (50 μM) blocks camptothecin-induced DNA fragmentation in HL60 cells. Z-VAD-FMK (50 μM) inhibits cell death following dSMN dsRNA-induced apoptosis in S2 cells. Z-VAD-FMK (50 μM) increases the percentage of transfected cells surviving from 26% to 63% in S2 cells. Z-VAD-FMK (> 100 μM) enhances TNFα-induced neutrophil apoptosis, lower concentrations (1-30 μM) completely blocks TNFα-stimulated apoptosis in human neutrophils. Z-VAD-FMK (10 mM) inhibits apoptosis in anterior stromal keratocytes. Z-VAD-FMK (10 mM) inhibits apoptosis in anterior stromal keratocytes detected with the TUNEL assay.

In vivo

In vivo Z-VAD-FMK administration has been shown previously to be nontoxic and to prevent apoptosis in animal models. Intraperitoneal HK-GBS injection leads to preterm delivery, and pretreatment with Z-VAD-FMK delays preterm delivery in mice. In OVA-sensitized mice,treatment of z-VAD-fmk inhibits allergen-induced leukocyte infiltration. Systemic injection of the pan-caspase inhibitor z-VAD-fmk immediately before OVA challenge reduced inflammatory cell accumulation, mucus hypersecretion, and Th2 cytokine release in OVA-sensitized/challenged mice. Treatment with z-VAD-fmk blocked terminal differentiation of lens epithelial cells and keratinocytes, the differentiation of monocytes into macrophages, and the differentiation of erythroid progenitors. z-VAD-fmk attenuated allergen-induced airway inflammation and hyperreactivity. Treatment with z-VAD-fmk in vivo also prevented subsequent T cell activation ex vivo.
Cell Data

cell lines:Pre-B ALL

Concentrations:50 μM

Incubation Time:48 h

Powder Purity:≥99%

规格

英文别名
Z-VAD(OMe)-FMK
规格或纯度
Moligand™,10mM in DMSO
英文名称
Z-VAD-FMK
生化机理
Z-VAD-FMK (Z-VAD(OMe)-FMK)是一种细胞渗透性、不可逆的泛天冬酶抑制剂,可阻断 THP.1 和 Jurkat T 细胞凋亡的所有特征。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C[C@@H](C(=O)N[C@@H](CC(=O)OC)C(=O)CF)NC(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)OCC1=CC=CC=C1
PubChem CID
分子量
467.49

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Solubility (25°C) In vitro Water: 100 mg/mL (95.95 mM);    
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批号(Lot Number) 证书类型 货号
E2417016 分析证书 Z408507
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此产品的引用文献
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