计算溶液所需的质量、体积或浓度。
| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 24 篇同行评审文献引用。
概述
Dasatinib是一种Src/Abl抑制剂，对生型Abl和Src激酶均有抑制作用，IC50分别为0.6 nM和0.8 nM。Directly targets wild-type and mutant c-Abl kinase domains
Information
In vitro
Dasatinib is more effective than imatinib in inhibiting the proliferation of Ba/F3 cells expressing wild-type Bcr-Abl and Bcr-Abl mutants, with the exception of T315I. Dasatinib has a two-log (∼325-fold) increased potency relative to imatinib. Dasatinib potently inhibits wild-type Abl kinase and all mutants except T315I over a narrow range. Dasatinib directly targets wild-type and mutant Abl kinase domains and inhibits autophosphorylation and substrate phosphorylation in a concentration-dependent manner. Dasatinib displays 325-fold greater potency compared with imatinib against cells expressing wild-type Bcr-Abl. The percent of colonies of TgE bone marrow cells are decreased from 100% in untreated wells to 4.12% in Dasatinib treated wells. In the presence of Dasatinib, the difference in the percentage of colonies formed by WT and TgE bone marrow cells is statistically significant. Expression of LMP2A is able to promote B lymphocyte survival and proliferation, which can be inhibited by targeting Lyn and/or c-Abl kinases through Dasatinib. Dasatinib treatment inhibits Src signaling, decreases growth, and induces cell cycle arrest and apoptosis in a subset of thyroid cancer cells. Treatment with increasing doses of Dasatinib (0.019 μM to 1.25 μM) for 3 days inhibits the growth of the C643, TPC1, BCPAP, and SW1736 cell lines by about 50% at low nanomolar concentrations, while higher concentrations are required to inhibit the growth of the K1 cell line. Treatment with 10 nM or 50 nM Dasatinib results in a 9-22% increase of cells in the G1 population among BCPAP and SW1736 and K1 cells, and a corresponding 7-18% decrease in the percentage of cells in the S phase.
In vivo
Dasatinib reverses splenomegaly in LMP2A/MYC double transgenic mice. Dasatinib specifically prevents colony formation by LMP2A expressing bone marrow B cells and decreased spleen size in the TgE mice. Spleen mass is significantly decreased among Dasatinib treated Tg6/λ-MYC mice when compared to the control group. Dasatinib inhibits lymphadenopathy in LMP2A/MYC double transgenic mice. Dasatinib reverses splenomegaly in Rag1KO mice engrafted with tumor cells from LMP2A/MYC double transgenic mice. Dasatinib therapy inhibits Lyn phosphorylation in B lymphocyte tumors expressing LMP2A.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：~32 nM
Incubation Time：72 hours
Powder Purity:≥99%
规格
别名
达沙替尼（BMS-354825）
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Dasatinib (BMS-354825)
生化机理
达沙替尼（BMS-354825）是一种新型、强效的多靶点抑制剂，以Abl、Src和c-Kit为靶点，在无细胞实验中的IC50分别小于1 nM、0.8 nM和79 nM。达沙替尼可诱导自噬和细胞凋亡，具有抗肿瘤活性。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
Bcr/Abl 融合蛋白
名称和识别符
EC号
801-607-0
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=C(C(=CC=C1)Cl)NC(=O)C2=CN=C(S2)NC3=CC(=NC(=N3)C)N4CCN(CC4)CCO
关联CAS
NSC Number
732517
MeSH Entry Terms
(18F)-N-(2-chloro-6-methylphenyl)-2-(6-(4-(2-hydroxyethyl)piperazin-1-yl)-2-methylpyrimidin-4-ylamino)thiazole-5-carboxamide;354825, BMS;BMS 354825;BMS-354825;BMS354825;dasatinib;N-(2-chloro-6-methylphenyl)-2-(6-(4-(2-hydroxyethyl)piperazin-1-yl)-2-methyl
分子量
488.01
Reaxy-Rn
9966762
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=9966762&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 3.6 |
|---|
关联靶点（人）
CSK
Tchem
酪氨酸蛋白激酶CSK(Tyrosine-protein kinase CSK)
(4 活性数据)
EPHA2
Tclin
肝素 A 型受体 2(Ephrin type-A receptor 2)
(4 活性数据)
EPHA4
Tchem
肝素 A 型受体 4(Ephrin type-A receptor 4)
(3 活性数据)
EPHA8
Tchem
肝素 A 型受体 8(Ephrin type-A receptor 8)
(2 活性数据)
EPHB1
Tchem
肝素 B 型受体 1(Ephrin type-B receptor 1)
(2 活性数据)
EPHB4
Tchem
肝素 B 型受体 4(Ephrin type-B receptor 4)
(3 活性数据)
EPHA5
Tchem
肝素 A 型受体 5(Ephrin type-A receptor 5)
(3 活性数据)
EPHB6
Tchem
肝素 B 型受体 6(Ephrin type-B receptor 6)
(1 活性数据)
ERBB3
Tclin
受体酪氨酸蛋白激酶 erbB-3(Receptor tyrosine-protein kinase erbB-3)
(1 活性数据)
DDR2
Tchem
含盘状结构域受体 2(Discoidin domain-containing receptor 2)
(9 活性数据)
EPHA1
Tchem
肝素 A 型受体 1(Ephrin type-A receptor 1)
(3 活性数据)
EGFR
Tclin
表皮生长因子受体(Epidermal growth factor receptor)
(1 活性数据)
EPHA3
Tchem
肝素 A 型受体 3(Ephrin type-A receptor 3)
(2 活性数据)
CSF1R
Tclin
巨噬细胞集落刺激因子 1 受体(Macrophage colony-stimulating factor 1 receptor)
(5 活性数据)
DDR1
Tchem
上皮盘状结构域受体 1(Epithelial discoidin domain-containing receptor 1)
(4 活性数据)
PTK6
Tchem
蛋白酪氨酸激酶 6(Protein-tyrosine kinase 6)
(5 活性数据)
SRMS
Tchem
酪氨酸蛋白激酶Srms(Tyrosine-protein kinase Srms)
(3 活性数据)
SRC
Tclin
原癌基因酪氨酸蛋白激酶Src(Proto-oncogene tyrosine-protein kinase Src)
(20 活性数据)
TXK
Tchem
酪氨酸蛋白激酶TXK(Tyrosine-protein kinase TXK)
(3 活性数据)
YES1
Tclin
酪氨酸蛋白激酶 是(Tyrosine-protein kinase Yes)
(6 活性数据)
FRK
Tchem
酪氨酸蛋白激酶 FRK(Tyrosine-protein kinase FRK)
(5 活性数据)
FYN
Tclin
酪氨酸蛋白激酶 Fyn(Tyrosine-protein kinase Fyn)
(5 活性数据)
EPHB2
Tchem
肝素 B 型受体 2(Ephrin type-B receptor 2)
(4 活性数据)
GAK
Tchem
细胞周期蛋白G相关激酶(Cyclin-G-associated kinase)
(3 活性数据)
FGR
Tchem
酪氨酸蛋白激酶Fgr(Tyrosine-protein kinase Fgr)
(3 活性数据)
SIK1
Tchem
丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 SIK1(Serine/threonine-protein kinase SIK1)
(5 活性数据)
SIK2
Tchem
丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶SIK2(Serine/threonine-protein kinase SIK2)
(7 活性数据)
TEC
Tchem
酪氨酸蛋白激酶Tec(Tyrosine-protein kinase Tec)
(2 活性数据)
SIK3
Tchem
丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 SIK3(Serine/threonine-protein kinase SIK3)
(4 活性数据)
PKMYT1
Tchem
膜相关酪氨酸和苏氨酸特异性 cdc2 抑制激酶(Membrane-associated tyrosine- and threonine-specific cdc2-inhibitory kinase)
(2 活性数据)
PDGFRA
Tclin
血小板衍生生长因子受体α(Platelet-derived growth factor receptor alpha)
(4 活性数据)
PDGFRB
Tclin
血小板衍生的生长因子受体β(Platelet-derived growth factor receptor beta)
(4 活性数据)
RIPK2
Tchem
受体相互作用丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 2(Receptor-interacting serine/threonine-protein kinase 2)
(1 活性数据)
LCK
Tclin
酪氨酸蛋白激酶Lck(Tyrosine-protein kinase Lck)
(8 活性数据)
MAP4K5
Tchem
丝裂原活化蛋白激酶激酶激酶 5(Mitogen-activated protein kinase kinase kinase kinase 5)
(1 活性数据)
LYN
Tclin
酪氨酸蛋白激酶 Lyn(Tyrosine-protein kinase Lyn)
(4 活性数据)
BTK
Tclin
酪氨酸蛋白激酶 BTK(Tyrosine-protein kinase BTK)
(7 活性数据)
BMX
Tchem
细胞质酪氨酸蛋白激酶 BMX(Cytoplasmic tyrosine-protein kinase BMX)
(2 活性数据)
BCR
Tclin
断点簇区域蛋白质(Breakpoint cluster region protein)
(1 活性数据)
BLK
Tchem
酪氨酸蛋白激酶 Blk(Tyrosine-protein kinase Blk)
(2 活性数据)
TNK2
Tclin
激活 CDC42 激酶 1(Activated CDC42 kinase 1)
(5 活性数据)
ABL2
Tchem
酪氨酸蛋白激酶 ABL2(Tyrosine-protein kinase ABL2)
(3 活性数据)
ABL1
Tclin
酪氨酸蛋白激酶ABL1(Tyrosine-protein kinase ABL1)
(37 活性数据)
TNNI3K
Tchem
丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 TNNI3K(Serine/threonine-protein kinase TNNI3K)
(2 活性数据)
HCK
Tclin
酪氨酸蛋白激酶HCK(Tyrosine-protein kinase HCK)
(4 活性数据)
KIT
Tclin
肥大细胞/干细胞生长因子受体试剂盒(Mast/stem cell growth factor receptor Kit)
(22 活性数据)
MAPK14
Tchem
丝裂原活化蛋白激酶 14(Mitogen-activated protein kinase 14)
(3 活性数据)
MAP2K5
Tchem
双特异性丝裂原活化蛋白激酶激酶 5(Dual specificity mitogen-activated protein kinase kinase 5)
(1 活性数据)
MYT1
Tchem
髓鞘转录因子 1(Myelin transcription factor 1)
(1 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 46 mg/mL (196.35 mM); Ethanol: 13 mg/mL warmed with 50ºC Water: bath (55.49 mM); Water: Insoluble;
熔点
280 °C
安全和危险性（GHS）
信号词
危险
危险声明
H315: 引起皮肤刺激
H301: 吞咽会中毒
H351: 怀疑引起遗传缺陷
H318: 造成严重的眼睛损伤
H410: 对水生生物有剧毒并具有长期持续影响
H372: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害
H361: 怀疑破坏生育力或未出生的孩子
预防措施声明
P273: 避免释放到环境中。
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P302+P352: 如皮肤沾染：用水充分清洗。
P321: 特殊处理（请参阅此标签上的...）。
P405: 密闭存放
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P264: 处理后要彻底洗手。
P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。
P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。
P362+P364: 脱掉沾污的衣服，清洗后方可重新使用。
P391: 收集溢出物
P330: 漱口
P203: 使用前，获取、阅读并遵守所有安全说明。
P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。
P301+P316: 如果吞咽：立即寻求紧急医疗救助。
P305+P354+P338: 如果进入眼睛：立即用水冲洗几分钟。取下隐形眼镜（如果有的话），并且操作简单。继续冲洗。
P318: 如果暴露或担心，请就医。
P317: 寻求紧急医疗救助。
P332+P317: 如果出现皮肤刺激：请寻求医疗帮助。
P319: 如果你感到不适，请寻求医疗帮助。
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 L2214588 |
分析证书 | D407815 |
技术文档和文章
Three Key Components of PROTAC Design: E3 Ligase Ligands, Linkers, and Target Protein Ligands (with an Aladdin Reagent Selection Guide)
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How to Determine Whether a Protein Is Suitable for Targeted Degradation: From Degradation Pathway and Molecular Design to Mechanism Validation
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乳腺癌相关小分子抑制剂及作用机制
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溶液计算器
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