计算溶液所需的质量、体积或浓度。
| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 9 篇同行评审文献引用。
概述
Ibrutinib (PCI-32765)是一种有效的，高选择性的Btk抑制剂，IC50为0.5 nM，作用于Bmx， CSK， FGR， BRK及HCK，适度有效，对EGFR， Yes， ErbB2， JAK3等作用效果稍弱。
Information
In vitro
Ibrutinib shows the potent and irreversible inhibitory effect and selectivity for Btk enzymatic activity. In BCR pathway-activated DOHH2 cell line, Ibrutinib inhibits autophosphorylation of Btk, phosphorylation of Btk\'s physiological substrate PLCγ, and phosphorylation of further downstream kinase, ERK with IC50 of 11 nM, 29 nM and 13 nM, respectively. Ibrutinib exhibits a significant dose-dependent and time-dependent induction of cytotoxicity in chronic lymphocytic leukemia (CLL) cells. In addition, Ibrutinib induces cell death depending on caspase pathway activation and antagonizes the ability of CLL cells to proliferate after TLR signaling. A recent study shows that Ibrutinib inhibits BCR-activated primary B cell proliferation with IC50 of 8 nM and results in inhibition of TNFα, IL-1β and IL-6 production in primary monocytes with IC50 of 2.6 nM, 0.5 nM and 3.9 nM, respectively.
In vivo
In a collagen-induced arthritis model, Ibrutinib significantly reduces clinical arthritis scores reflecting paw swelling and joint inflammation by inhibiting B-cell activation. In a MRL-Fas(lpr) lupus model, Ibrutinib reduces renal disease and autoantibody production. In an adoptive transfer TCL1 mouse model of CLL, Ibrutinib (25 mg/kg/day) causes a transient early lymphocytosis, and delays CLL disease progression.
Cell Data
cell lines：NIH 3T3 cells
Concentrations：0.01-100 μM
Incubation Time：48 hours
Powder Purity:≥99%
规格
别名
伊布替尼 (PCI-32765)
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Ibrutinib (PCI-32765)
生化机理
Ibrutinib（PCI-32765）是一种强效、高选择性的Brutons酪氨酸激酶（Btk）抑制剂，在无细胞实验中的IC50为0.5 nM，对Bmx、CSK、FGR、BRK、HCK有一定作用，对表皮生长因子受体（EGFR）、Yes、ErbB2、JAK3等作用较弱。伊布替尼可作为 Btk 配体用于合成一系列 PROTACs（包括 P13I）。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
酪氨酸蛋白激酶 BTK 抑制剂
名称和识别符
EC号
805-642-2
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C=CC(=O)N1CCC[C@H](C1)N2C3=NC=NC(=C3C(=N2)C4=CC=C(C=C4)OC5=CC=CC=C5)N
分子量
440.5
Reaxy-Rn
13102237
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=13102237&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 3.6 |
|---|
关联靶点（人）
CSK
Tchem
酪氨酸蛋白激酶CSK(Tyrosine-protein kinase CSK)
(3 活性数据)
GP6
Tchem
血小板糖蛋白 VI(Platelet glycoprotein VI)
(1 活性数据)
ERBB4
Tclin
受体酪氨酸蛋白激酶 erbB-4(Receptor tyrosine-protein kinase erbB-4)
(10 活性数据)
ERBB2
Tclin
受体酪氨酸蛋白激酶 erbB-2(Receptor tyrosine-protein kinase erbB-2)
(10 活性数据)
EGFR
Tclin
表皮生长因子受体(Epidermal growth factor receptor)
(19 活性数据)
RET
Tclin
原癌基因酪氨酸蛋白激酶受体 Ret(Proto-oncogene tyrosine-protein kinase receptor Ret)
(1 活性数据)
PTK6
Tchem
蛋白酪氨酸激酶 6(Protein-tyrosine kinase 6)
(3 活性数据)
PRXL2A
Tchem
过氧化物酶类2A(Peroxiredoxin-like 2A)
(1 活性数据)
SRC
Tclin
原癌基因酪氨酸蛋白激酶Src(Proto-oncogene tyrosine-protein kinase Src)
(2 活性数据)
TXK
Tchem
酪氨酸蛋白激酶TXK(Tyrosine-protein kinase TXK)
(4 活性数据)
YES1
Tclin
酪氨酸蛋白激酶 是(Tyrosine-protein kinase Yes)
(5 活性数据)
FRK
Tchem
酪氨酸蛋白激酶 FRK(Tyrosine-protein kinase FRK)
(1 活性数据)
FYN
Tclin
酪氨酸蛋白激酶 Fyn(Tyrosine-protein kinase Fyn)
(1 活性数据)
FGR
Tchem
酪氨酸蛋白激酶Fgr(Tyrosine-protein kinase Fgr)
(4 活性数据)
ITK
Tclin
酪氨酸蛋白激酶 ITK/TSK(Tyrosine-protein kinase ITK/TSK)
(10 活性数据)
JAK3
Tclin
酪氨酸蛋白激酶JAK3(Tyrosine-protein kinase JAK3)
(11 活性数据)
TEC
Tchem
酪氨酸蛋白激酶Tec(Tyrosine-protein kinase Tec)
(8 活性数据)
NR4A3
Tchem
核受体亚家族 4 A 组成员 3(Nuclear receptor subfamily 4 group A member 3)
(1 活性数据)
LCK
Tclin
酪氨酸蛋白激酶Lck(Tyrosine-protein kinase Lck)
(6 活性数据)
LYN
Tclin
酪氨酸蛋白激酶 Lyn(Tyrosine-protein kinase Lyn)
(3 活性数据)
BTK
Tclin
酪氨酸蛋白激酶 BTK(Tyrosine-protein kinase BTK)
(69 活性数据)
BMX
Tchem
细胞质酪氨酸蛋白激酶 BMX(Cytoplasmic tyrosine-protein kinase BMX)
(14 活性数据)
BLK
Tchem
酪氨酸蛋白激酶 Blk(Tyrosine-protein kinase Blk)
(10 活性数据)
HCK
Tclin
酪氨酸蛋白激酶HCK(Tyrosine-protein kinase HCK)
(5 活性数据)
KCNH2
Tclin
钾电压门控通道亚家族 H 成员 2(Potassium voltage-gated channel subfamily H member 2)
(3 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 100 mg/mL (194.74 mM);
安全和危险性（GHS）
信号词
警告
危险声明
H302: 吞食有害
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
通过匹配包装上的批号来查找并下载产品的 COA，每批产品都进行了严格的验证，您可放心使用！
| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 L2222017 |
分析证书 | I408926 |
技术文档和文章
Three Key Components of PROTAC Design: E3 Ligase Ligands, Linkers, and Target Protein Ligands (with an Aladdin Reagent Selection Guide)
目录： 技术文章
Small-Molecule Inhibitors: A Practical Guide for Research Selection — A Minimal Evidence Chain and Scenario-Based Validation Framework (Including a Selection Matrix, Case Cards, and Product Tables 1–4)
目录： 技术文章
How to Determine Whether a Protein Is Suitable for Targeted Degradation: From Degradation Pathway and Molecular Design to Mechanism Validation
目录： 技术文章
Protein Degradation-Targeting Chimeras (PROTACs): Molecular Design, Degradation Mechanisms, Experimental Evaluation, and Research Tools
目录： 技术文章
此产品的引用文献
溶液计算器
常见问题
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 936563-96-1，分子式为 C25H24N6O2，分子量为 440.5 g/mol。
如何获取批次专用COA？
每个订单都会随附分析证书（COA），您也可以从账户订单历史中下载。如需订购前的COA，请联系您的客户代表，或使用PDP上的"申请COA"按钮——我们将提供代表性批次的COA。
📚 按应用领域分类引用文献
查看全部 9 篇引用 →产品仅提供给经过验证的企业、机构和合格的专业人员用于研发。不适用于人类、动物、诊断或治疗。
Copyright © 2023至今 上海阿拉丁生化科技股份有限公司 保留所有权利。
危险品化学品经营许可证（带存储）