计算溶液所需的质量、体积或浓度。
| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 提供 ≥98% 纯度，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-20°C储存。超低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 12 篇同行评审文献引用。
概述
Bortezomib (硼替佐米; PS-341) 是20S蛋白酶体抑制剂，Ki为0.6 nM。A selective and robust 26S proteasome inhibitor
Bortezomib (PS-341) is a potent 20S proteasome inhibitor with Ki of 0.6 nM in a cell-free assay.
A selective and robust 26S proteasome inhibitor
规格
别名
保特佐米 | 硼替佐米
英文别名
LDP 341 | BORTEZOMIB [MART.] | N-((1S)-1-benzyl-2-(((1R)-1-(dihydroxyboranyl)-3-methylbutyl)amino)2-oxoethylpyrazinecarboxamide | N-[(1R)-1-(dihydroxyboranyl)-3-methylbutyl]-N(alpha)-(pyrazin-2-ylcarbonyl)-L-phenylalaninamide | N-[(1R)-1-(DIHYDROXYBORYL)-
规格或纯度
Moligand™, ≥98%
英文名称
Bortezomib (PS-341)
生化机理
硼替佐米是第一类蛋白酶体抑制剂，可诱导骨髓瘤细胞凋亡、生长停滞并逆转化疗抗药性，而且对造血干细胞没有不可逆转的不良影响。硼替佐米对骨髓瘤、慢性淋巴细胞白血病、前列腺癌、胰腺癌和结肠癌等多种恶性肿瘤具有体外和体内活性。drμg 能迅速从血管中清除。硼替佐米在复发的套细胞淋巴瘤中显示出良好的活性，在其他 B 细胞淋巴瘤中也取得了令人鼓舞的结果。抑制多种肿瘤细胞系的增殖（IC 50 = 7 nM）。抑制 TNF 合成和 FGF 诱导的血管生成。
储存条件
-20°C储存
运输条件
超低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
26S 蛋白质体抑制剂
备注
如果有可能，您尽量在使用的当天配置溶液，并在当天使用完它。但是，如果您需要预先配制储备溶液，我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常，它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前，我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。需要更多关于溶解度，用法和处理的建议吗？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。
纯度
≥98%
名称和识别符
PubChem SID
EC号
605-854-3
分子类型
小分子
IUPAC Name
[(1R)-3-methyl-1-[[(2S)-3-phenyl-2-(pyrazine-2-carbonylamino)propanoyl]amino]butyl]boronic acid
INCHI
1S/C19H25BN4O4/c1-13(2)10-17(20(27)28)24-18(25)15(11-14-6-4-3-5-7-14)23-19(26)16-12-21-8-9-22-16/h3-9,12-13,15,17,27-28H,10-11H2,1-2H3,(H,23,26)(H,24,25)/t15-,17-/m0/s1
InChi Key
GXJABQQUPOEUTA-RDJZCZTQSA-N
Smiles
B(C(CC(C)C)NC(=O)C(CC1=CC=CC=C1)NC(=O)C2=NC=CN=C2)(O)O
Isomeric SMILES
B([C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC1=CC=CC=C1)NC(=O)C2=NC=CN=C2)(O)O
关联CAS
NSC Number
681239
MeSH Entry Terms
341, PS;bortezomib;LDP 341;LDP-341;LDP341;PS 341;PS-341;PS341;Velcade
分子量
384.24
Reaxy-Rn
23876496
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=23876496&ln=
技术文档
高级数据
系统学分类
分类树（Taxonomy Tree）
| 界（kingdom) | 有机化合物 |
|---|---|
| 超类（Superclass) | 有机酸及其衍生物 |
| 类（Class) | 羧酸及其衍生物 |
| 亚类（Subclass） | 氨基酸、肽和类似物 |
| 中间层级节点（Intermediate Tree Nodes） | 氨基酸及其衍生物 - α氨基酸及其衍生物 |
| 直接上位类(Direct Parent) | 苯丙氨酸及其衍生物 |
| 其他上位类（Alternative Parents） | N-酰基-α氨基酸及其衍生物 α-氨基酸酰胺 安非他明及其衍生物 吡嗪酰胺类 2-杂芳基酰胺 脂肪酰胺 杂芳族化合物 仲羧酸酰胺 硼酸 有机准金属盐 氮杂环化合物 羰基化合物 碳氢化合物衍生物 单烷基硼烷 有机氧化物 有机氮化合物 有机光子化合物 |
| 分子骨架（Molecular Framework) | 芳香族杂单环化合物 |
| 取代基（Substituents） | 2-异芳基甲酰胺 - 烷基硼烷 - α-氨基酸酰胺 - 苯丙胺或衍生物 - 芳香族杂单环化合物 - 氮杂环 - 苯基化合物 - 硼酸 - 硼酸酯 - 羰基 - 羧酰胺基 - 脂肪酰基 - 脂肪酰胺 - 杂芳香族化合物 - 烃衍生物 - 单烷基硼烷 - 单环苯基基团 - N-乙酰基-α-氨基酸或其衍生物 - 有机类金属盐 - 有机硝基化合物 - 有机氧化物 - 有机氧化合物 - 有机盐 - 硼烃化合物 - 有机杂环化合物 - 有机氮化合物 - 有机氧化合物 - 有机氮化合物 - 苯丙氨酸或衍生物 - 吡嗪 - 吡嗪羧酸或其衍生物 - 吡嗪甲酰胺 - 醛基 |
| 描述（Description） | 该化合物属于苯丙氨酸及其衍生物类有机化合物。这类化合物含有苯丙氨酸或其衍生物，这些衍生物可通过苯丙氨酸在氨基或羧基上的反应形成，或通过将甘氨酸的任意氢原子替换为杂原子而获得。 |
| 外部描述符（External Descriptors） | pyrazines - amino acid amide - L-phenylalanine derivative |
三维结构
交互式化学结构模型
关联靶点（人）
CTRB1
Tchem
糜蛋白酶原B(Chymotrypsinogen B)
(1 活性数据)
CTSG
Tchem
组织蛋白酶G(Cathepsin G)
(2 活性数据)
PSMB9
Tchem
蛋白酶体亚基β9型(Proteasome subunit beta type-9)
(3 活性数据)
PSMB5
Tclin
蛋白酶体亚基β5型(Proteasome subunit beta type-5)
(28 活性数据)
PSMB2
Tclin
蛋白酶体亚基β2型(Proteasome subunit beta type-2)
(4 活性数据)
PSMB10
Tchem
蛋白酶体亚基β10型(Proteasome subunit beta type-10)
(2 活性数据)
PSMB1
Tclin
蛋白酶体亚基β1型(Proteasome subunit beta type-1)
(10 活性数据)
PSMB8
Tclin
蛋白酶体亚基β8型(Proteasome subunit beta type-8)
(6 活性数据)
HDAC1
Tclin
组蛋白去乙酰化酶1(Histone deacetylase 1)
(1 活性数据)
HDAC2
Tclin
组蛋白去乙酰化酶2(Histone deacetylase 2)
(1 活性数据)
LONP1
Tchem
Lon 蛋白酶同源物，线粒体(Lon protease homolog, mitochondrial)
(1 活性数据)
HDAC8
Tclin
组蛋白去乙酰化酶8(Histone deacetylase 8)
(1 活性数据)
F2
Tclin
Thrombin
(11687 活性数据)
PLG
Tclin
Plasminogen
(2339 活性数据)
CA2
Tclin
Carbonic anhydrase II
(17698 活性数据)
ESR1
Tclin
Estrogen receptor alpha
(17718 活性数据)
KLKB1
Tclin
Plasma kallikrein
(2047 活性数据)
NR3C1
Tclin
Glucocorticoid receptor
(14987 活性数据)
PGR
Tclin
Progesterone receptor
(8562 活性数据)
ADRB2
Tclin
Beta-2 adrenergic receptor
(11824 活性数据)
CHRM2
Tclin
Muscarinic acetylcholine receptor M2
(10671 活性数据)
ADRB1
Tclin
Beta-1 adrenergic receptor
(6630 活性数据)
HTR1A
Tclin
Serotonin 1a (5-HT1a) receptor
(14969 活性数据)
ADRA2A
Tclin
Alpha-2a adrenergic receptor
(9450 活性数据)
AR
Tclin
Androgen Receptor
(11781 活性数据)
CHRM1
Tclin
Muscarinic acetylcholine receptor M1
(12690 活性数据)
DRD2
Tclin
Dopamine D2 receptor
(23596 活性数据)
GABRA1
Tclin
GABA receptor alpha-1 subunit
(399 活性数据)
MAOA
Tclin
Monoamine oxidase A
(11911 活性数据)
CNR1
Tclin
Cannabinoid CB1 receptor
(20913 活性数据)
DRD1
Tclin
Dopamine D1 receptor
(9720 活性数据)
PTGS1
Tclin
Cyclooxygenase-1
(9233 活性数据)
SLC6A2
Tclin
Norepinephrine transporter
(10102 活性数据)
HRH2
Tclin
Histamine H2 receptor
(5428 活性数据)
HTR2A
Tclin
Serotonin 2a (5-HT2a) receptor
(14758 活性数据)
HTR2C
Tclin
Serotonin 2c (5-HT2c) receptor
(11471 活性数据)
AVPR2
Tclin
Vasopressin V2 receptor
(2912 活性数据)
ADORA1
Tclin
Adenosine A1 receptor
(17603 活性数据)
AGTR1
Tclin
Type-1 angiotensin II receptor
(5176 活性数据)
SLC6A4
Tclin
Serotonin transporter
(12625 活性数据)
ADRA1A
Tclin
Alpha-1a adrenergic receptor
(8359 活性数据)
PTGS2
Tclin
Cyclooxygenase-2
(13999 活性数据)
HRH1
Tclin
Histamine H1 receptor
(7573 活性数据)
OPRM1
Tclin
Mu opioid receptor
(19785 活性数据)
DRD3
Tclin
Dopamine D3 receptor
(14368 活性数据)
AVPR1A
Tclin
Vasopressin V1a receptor
(5412 活性数据)
OPRD1
Tclin
Delta opioid receptor
(15096 活性数据)
OPRK1
Tclin
Kappa opioid receptor
(16155 活性数据)
HTR3A
Tclin
Serotonin 3a (5-HT3a) receptor
(3366 活性数据)
SLC6A3
Tclin
Dopamine transporter
(10535 活性数据)
GRIN1
Tclin
Glutamate (NMDA) receptor subunit zeta 1
(122 活性数据)
KCNH2
Tclin
HERG
(29587 活性数据)
CACNA1C
Tclin
Voltage-gated L-type calcium channel alpha-1C subunit
(766 活性数据)
PDE3A
Tclin
Phosphodiesterase 3A
(3309 活性数据)
SLC29A1
Tclin
Equilibrative nucleoside transporter 1
(1711 活性数据)
F10
Tclin
Coagulation factor X
(9693 活性数据)
ADRA2B
Tclin
Alpha-2b adrenergic receptor
(4412 活性数据)
ADRA2C
Tclin
Alpha-2c adrenergic receptor
(4876 活性数据)
CHRM3
Tclin
Muscarinic acetylcholine receptor M3
(7750 活性数据)
HTR2B
Tclin
Serotonin 2b (5-HT2b) receptor
(10323 活性数据)
ELANE
Tclin
Leukocyte elastase
(8173 活性数据)
MME
Tclin
Neprilysin
(838 活性数据)
关联靶点（其它种属）
Mc4r
Melanocortin receptor 4 (1205 活性数据)
Alpha-chymotrypsin (819 活性数据)
Ca7
Carbonic anhydrase VII (3 活性数据)
Npy1r
Neuropeptide Y receptor type 1 (8 活性数据)
Trypsin (394 活性数据)
Cckar
Cholecystokinin A receptor (90 活性数据)
CTSL
Cathepsin L (58 活性数据)
Pde4d
Phosphodiesterase 4D (4 活性数据)
Adam17
ADAM17 (14 活性数据)
DPP4
Dipeptidyl peptidase IV (11 活性数据)
Ca13
Carbonic anhydrase XIII (322 活性数据)
CA4
Carbonic anhydrase IV (1713 活性数据)
Mmp2
Matrix metalloproteinase-2 (12 活性数据)
Hdac1
Histone deacetylase 1 (93 活性数据)
Hdac6
Histone deacetylase 6 (222 活性数据)
CAPN1
Calpain 1 (219 活性数据)
Mycobacterium tuberculosis (203094 活性数据)
Plasmodium falciparum (966862 活性数据)
Mus musculus (284745 活性数据)
Rattus norvegicus (775804 活性数据)
Hepatitis B virus (7925 活性数据)
RAW264.7 (28094 活性数据)
PRE7
Proteasome component C5 (37 活性数据)
rep
Replicase polyprotein 1ab (378 活性数据)
Protease (18 活性数据)
Ca15
Carbonic anhydrase 15 (173 活性数据)
mtcA1
Uncharacterized protein Rv1284/MT1322 (182 活性数据)
Plasma (328 活性数据)
CTSC
Dipeptidyl peptidase 1 (5 活性数据)
clpP
ATP-dependent Clp protease proteolytic subunit (245 活性数据)
Psmb9
Proteasome subunit beta type-9 (16 活性数据)
Psmb6
Proteasome subunit beta type-6 (1 活性数据)
Liver microsome (341 活性数据)
Lonp1
Lon protease homolog, mitochondrial (3 活性数据)
SARS-CoV-2 (38078 活性数据)
作用机制
| 作用机制 | Action Type | target ID | Target Name | Target Type | Target Organism | Binding Site Name | 参考文献 |
|---|
化学和物理性质
溶解性
Soluble in chloroform, dimethyl sulfoxide, ethanol and methanol；可溶于水76 mg/l
密度
1.21
敏感性
对光线敏感
折光率
1.56
沸点
684.30° C
熔点
139-143°C
分子量
384.200 g/mol
XLogP3
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count
4
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count
6
可旋转键计数Rotatable Bond Count
9
精确质量Exact Mass
384.197 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass
384.197 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area
124.000 Ų
重原子数Heavy Atom Count
28
形式电荷Formal Charge
0
复杂度Complexity
500.000
同位素原子数Isotope Atom Count
0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count
2
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count
0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count
0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count
0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds
0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count
1
安全和危险性（GHS）
信号词
危险
危险声明
H300: 吞咽致命
H315: 引起皮肤刺激
H319: 引起严重眼睛刺激
H361: 怀疑破坏生育力或未出生的孩子
H372: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害
H411: 对水生生物有毒并具有长期持续影响
预防措施声明
P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。
P264: 处理后要彻底洗手。
P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。
P273: 避免释放到环境中。
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P321: 特殊处理（请参阅此标签上的...）。
P330: 漱口
P391: 收集溢出物
P302+P352: 如皮肤沾染：用水充分清洗。
P305+P351+P338: 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。
P362+P364: 脱掉沾污的衣服，清洗后方可重新使用。
P405: 密闭存放
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P203: 使用前，获取、阅读并遵守所有安全说明。
P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。
P301+P316: 如果吞咽：立即寻求紧急医疗救助。
P318: 如果暴露或担心，请就医。
P337+P317: 如果眼睛刺激持续：寻求医疗帮助。
P332+P317: 如果出现皮肤刺激：请寻求医疗帮助。
P319: 如果你感到不适，请寻求医疗帮助。
Merck Index
1351
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 B2624314 |
分析证书 | B125789 |
| F2215351 |
分析证书 | B125789 |
| F2215365 |
分析证书 | B125789 |
| F2215366 |
分析证书 | B125789 |
| F2215367 |
分析证书 | B125789 |
| L2314051 |
分析证书 | B125789 |
| H2519063 |
分析证书 | B125789 |
| K2520239 |
分析证书 | B125789 |
| H2325036 |
分析证书 | B125789 |
| K21251140 |
分析证书 | B125789 |
| K21251142 |
分析证书 | B125789 |
| C1701090 |
分析证书 | B125789 |
| G2307568 |
分析证书 | B125789 |
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