计算溶液所需的质量、体积或浓度。
| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 提供 ≥98% 纯度，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-20°C储存。超低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 44 篇同行评审文献引用。
概述
MG-132是一种蛋白酶体抑制剂，IC50为100 nM，也抑制钙蛋白酶，IC50为1.2 μM。A proteasome and NF-κB inhibitor.
氨基酸序列：Z-Leu-Leu-Leu-al
MG-132 is an inhibitor of proteasome with IC50 of 100 nM, and also inhibits calpain with IC50 of 1.2 μM.
A proteasome and NF-κB inhibitor.
规格
别名
蛋白酶体抑制剂 | 碳苯并-L-亮氨酰-L-亮氨酰-L-亮氨酸
英文别名
MG132 | Z-LLL-CHO | KBio3_000059 | NCGC00161679-01 | s10322 | SMR002530629 | HMS1989B12 | n-benzyloxycarbonyl-l-leucyl-l-leucyl-l-leucinal | NCGC00161679-03 | NCGC00161679-04 | Z-Leu-leu-leucinal | KBioGR_000030 | {1-[1-(1-Formyl-3-methyl-butylcarbamoyl)-
规格或纯度
Moligand™, ≥98%
英文名称
MG-132
生化机理
MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO]是一种蛋白酶体抑制剂，可用于干扰蛋白酶体调控的细胞内蛋白质降解。蛋白酶体处理的这些蛋白质参与了炎症过程和细胞周期调控，因此这类醛类蛋白酶体抑制剂具有广泛的相关性。MG-132 通过阻止 IκB 降解（IC50=3 μM）来抑制 NF-κB 激活（10 μM），从而阻止转录因子为癌细胞提供化疗抗性。它还是一种钙蛋白酶抑制剂。MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] 是 26S 蛋白酶体的抑制剂，也是 JNK1、c-Jun 和 c-Fos 的激活剂。
储存条件
-20°C储存
运输条件
超低温运输
作用类型
抑制剂
备注
如果有可能，您尽量在使用的当天配置溶液，并在当天使用完它。但是，如果您需要预先配制储备溶液，我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常，这些产品最多可以使用一周。在使用前和打开样品瓶之前，我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。需要更多关于溶解度，用法和处理的建议吗？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。
纯度
≥98%
名称和识别符
PubChem SID
EC号
849-040-8
分子类型
小分子
IUPAC Name
benzyl N-[(2S)-4-methyl-1-[[(2S)-4-methyl-1-[[(2S)-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxopentan-2-yl]carbamate
INCHI
1S/C26H41N3O5/c1-17(2)12-21(15-30)27-24(31)22(13-18(3)4)28-25(32)23(14-19(5)6)29-26(33)34-16-20-10-8-7-9-11-20/h7-11,15,17-19,21-23H,12-14,16H2,1-6H3,(H,27,31)(H,28,32)(H,29,33)/t21-,22-,23-/m0/s1
InChi Key
TZYWCYJVHRLUCT-VABKMULXSA-N
Smiles
CC(C)CC(C=O)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)OCC1=CC=CC=C1
Isomeric SMILES
CC(C)C[C@@H](C=O)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)OCC1=CC=CC=C1
分子量
475.62
Reaxy-Rn
11627647
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=11627647&ln=
技术文档
高级数据
系统学分类
分类树（Taxonomy Tree）
| 界（kingdom) | 有机化合物 |
|---|---|
| 超类（Superclass) | 有机酸及其衍生物 |
| 类（Class) | 羧酸及其衍生物 |
| 亚类（Subclass） | 氨基酸、肽和类似物 |
| 中间层级节点（Intermediate Tree Nodes） | 肽 |
| 直接上位类(Direct Parent) | 二肽 |
| 其他上位类（Alternative Parents） | 亮氨酸及其衍生物 N-酰基-α氨基酸及其衍生物 α-氨基酸酰胺 苄氧羰基 N-酰胺 氨基甲酸酯 仲羧酸酰胺 有机碳酸及其衍生物 有机光子化合物 有机氮化合物 有机氧化物 碳氢化合物衍生物 醛类 |
| 分子骨架（Molecular Framework) | 芳香族同单环化合物 |
| 取代基（Substituents） | 醛 - α-氨基酸酰胺 - α-氨基酸或其衍生物 - α-二肽 - 芳香族同单环化合物 - 苯基化合物 - 苄氧羰基 - 脲酸酯 - 碳酸衍生物 - 羰基 - 羧酰胺基 - 脂肪酰基 - 脂肪酰胺 - 烃衍生物 - 亮氨酸或其衍生物 - 单环苯基基团 - N-乙酰基-α-氨基酸或其衍生物 - N-酰胺基胺 - N-取代-α-氨基酸 - 有机硝基化合物 - 有机氧化物 - 有机氧化合物 - 有机氮化合物 - 有机氧化合物 - 有机氮化合物 - 醛基 |
| 描述（Description） | 该化合物属于二肽类有机化合物。这类化合物由两个α-氨基酸通过肽键连接而成。 |
| 外部描述符（External Descriptors） | carbamate ester - tripeptide - amino aldehyde |
三维结构
交互式化学结构模型
关联靶点（人）
PSMB5
Tclin
蛋白酶体亚基β5型(Proteasome subunit beta type-5)
(1 活性数据)
ESR1
Tclin
Estrogen receptor alpha
(17718 活性数据)
VDR
Tclin
Vitamin D receptor
(26531 活性数据)
CTSB
Tchem
Cathepsin B
(3822 活性数据)
CTSK
Tchem
Cathepsin K
(3011 活性数据)
ALDH1A1
Tchem
Aldehyde dehydrogenase 1A1
(77053 活性数据)
CTSS
Tchem
Cathepsin S
(3285 活性数据)
CAPN2
Tchem
Calpain 2
(185 活性数据)
PSENEN
Tchem
Gamma-secretase subunit PEN-2
(38 活性数据)
NFKBIA
Tchem
NF-kappaB inhibitor alpha
(187 活性数据)
MDM2
Tchem
p53-binding protein Mdm-2
(4545 活性数据)
A498
(42825 活性数据)
BT-474
(2113 活性数据)
C8166
(1658 活性数据)
CA46
(271 活性数据)
Calu-6
(398 活性数据)
CCRF-CEM
(65223 活性数据)
Daudi
(625 活性数据)
DMS-79
(150 活性数据)
EVSA-T
(142 活性数据)
HL-60
(67320 活性数据)
Huh-7
(12904 活性数据)
HuTu80
(255 活性数据)
IM-9
(160 活性数据)
JAR
(316 活性数据)
JIYOYE
(162 活性数据)
K562
(73714 活性数据)
KM12
(47707 活性数据)
MCF7
(126967 活性数据)
ML-2
(146 活性数据)
MOLT-4
(49676 活性数据)
NALM-6
(592 活性数据)
NCI-H128
(54 活性数据)
NCI-H345
(89 活性数据)
NCI-N87
(850 活性数据)
NTERA-2-cl-D1
(234 活性数据)
OVCAR-4
(44535 活性数据)
PC-3
(62116 活性数据)
PSN1
(345 活性数据)
Raji
(5516 活性数据)
RKO
(1376 活性数据)
RPMI-8226
(44974 活性数据)
RXF 393
(41971 活性数据)
SCC-15
(194 活性数据)
SF-126
(160 活性数据)
SK-MEL-1
(285 活性数据)
SK-MEL-2
(46422 活性数据)
SNU1
(253 活性数据)
SNU-16
(476 活性数据)
SNU-5
(270 活性数据)
SUP-T1
(191 活性数据)
关联靶点（其它种属）
CTSL
Cathepsin L (58 活性数据)
Hdac6
Histone deacetylase 6 (222 活性数据)
Plasmodium falciparum (966862 活性数据)
Schistosoma mansoni (6170 活性数据)
PC-12 (7051 活性数据)
RAW264.7 (28094 活性数据)
PRE7
Proteasome component C5 (37 活性数据)
rep
Replicase polyprotein 1ab (378 活性数据)
Plasma (328 活性数据)
Nfe2l2
Nuclear factor erythroid 2-related factor 2 (214 活性数据)
SARS-CoV-2 (38078 活性数据)
Vero C1008 (1716 活性数据)
vif
Virion infectivity factor (174 活性数据)
作用机制
| 作用机制 | Action Type | target ID | Target Name | Target Type | Target Organism | Binding Site Name | 参考文献 |
|---|
化学和物理性质
溶解性
Soluble in DMSO (25 mg/ml), 100% ethanol (25 mg/ml), chloroform:methanol solution (95:5) (10 mg/ml), water (<1 mg/ml), and DMF (~25 mg/ml).
敏感性
对空气、热敏感
分子量
475.600 g/mol
XLogP3
4.800
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count
3
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count
5
可旋转键计数Rotatable Bond Count
15
精确质量Exact Mass
475.305 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass
475.305 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area
114.000 Ų
重原子数Heavy Atom Count
34
形式电荷Formal Charge
0
复杂度Complexity
644.000
同位素原子数Isotope Atom Count
0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count
3
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count
0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count
0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count
0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds
0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count
1
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 H2614610 |
分析证书 | M126521 |
| H2614606 |
分析证书 | M126521 |
| H2614588 |
分析证书 | M126521 |
| H2614585 |
分析证书 | M126521 |
| H2614575 |
分析证书 | M126521 |
| J2215388 |
分析证书 | M126521 |
| J2215346 |
分析证书 | M126521 |
| E2410029 |
分析证书 | M126521 |
| D2613106 |
分析证书 | M126521 |
| I2517669 |
分析证书 | M126521 |
| I2517668 |
分析证书 | M126521 |
| I2517666 |
分析证书 | M126521 |
| I2517673 |
分析证书 | M126521 |
| J2215385 |
分析证书 | M126521 |
| D2526027 |
分析证书 | M126521 |
| G2311031 |
分析证书 | M126521 |
| G2311036 |
分析证书 | M126521 |
| L2420077 |
分析证书 | M126521 |
| G2431038 |
分析证书 | M126521 |
| J2215386 |
分析证书 | M126521 |
| J2215387 |
分析证书 | M126521 |
| A2206714 |
分析证书 | M126521 |
| A2206712 |
分析证书 | M126521 |
| A2206709 |
分析证书 | M126521 |
| G1915081 |
分析证书 | M126521 |
| A1908042 |
分析证书 | M126521 |
| I2208513 |
分析证书 | M126521 |
| I2208514 |
分析证书 | M126521 |
| H2409105 |
分析证书 | M126521 |
| A2423030 |
分析证书 | M126521 |
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溶液计算器
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