概述规格名称和识别符技术文档高级数据关联靶点（人）质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱) 化学和物理性质安全和危险性（GHS）此产品的引用文献技术文档和文章溶液计算器

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为什么选择此级别

Moligand™ 级，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。

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储存与运输

-80℃储存。特低温运输。请查阅批次 COA 获取详细规格。

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质量文档

SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。

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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 90 篇同行评审文献引用。

概述

雷帕霉素是从吸水链霉菌中分离得到的一种抗真菌抗生素。这种抗生素对所有的白色念珠菌都有效。它可阻断激活T辅助细胞所需的信号转导通路。Rapamycin 是一种特异性的 mTOR 抑制剂，IC50 为 0.1 nM。

Information

In vitro

Rapamycin inhibits endogenous mTOR activity in HEK293 cells with IC50 of ~0.1 nM, more potently than iRap and AP21967 with IC50 of ~5 nM and ~10 nM, respectively. In Saccharomyces cerevisiae, Rapamycin treatment induces a severe G1/S cell cycle arrest and inhibition of translation initiation to levels below 20% of control. Rapamycin significantly inhibits the cell viability of T98G and U87-MG in a dose-dependent manner with IC50 of 2 nM and 1 μM, respectively, while displaying little activity against U373-MG cells with IC50 of >25 μM despite the similar extent of the inhibition of mTOR signaling. Rapamycin (100 nM) induces G1 arrest and autophagy but not apoptosis in Rapamycin-sensitive U87-MG and T98G cells by inhibiting the function of mTOR.

In vivo

Treatment with Rapamycin in vivo specifically blocks targets known to be downstream of mTOR such as the phosphorylation and activation of p70S6K and the release of inhibition of eIF4E by PHAS-1/4E-BP1, leading to complete blockage of the hypertrophic increases in plantaris muscle weight and fibre size. Short-term Rapamycin treatment, even at the lowest dose of 0.16 mg/kg, produces profound inhibition of p70S6K activity, which correlates with increased tumor cell death and necrosis of the Eker renal tumors. Rapamycin inhibits metastatic tumor growth and angiogenesis in CT-26 xenograft models by reducing the production of VEGF and blockage of VEGF-induced endothelial cell signaling. Rapamycin treatment at 4 mg/kg/day significantly reduces tumor growth of C6 xenografts, and tumor vascular permeability.
Cell Data

cell lines：

Concentrations：Dissolved in DMSO, final concentrations ~25 μM

Incubation Time：72 hours

Powder Purity:≥99%

规格

英文别名

Rapamune, Sirolimus, NSC-2260804

规格或纯度

Moligand™, 10mM in DMSO

英文名称

Rapamycin (AY-22989)

生化机理

雷帕霉素（AY-22989、Rapamune、Sirolimus、NSC-2260804）是一种特异性 mTOR 抑制剂，在 HEK293 细胞中的 IC50 值约为 0.1 nM。

储存条件

-80℃储存

运输条件

特低温运输

名称和识别符

EC号

610-965-5

分子类型

小分子

Isomeric SMILES

C[C@@H]1CC[C@H]2C[C@@H](/C(=C/C=C/C=C/[C@H](C[C@H](C(=O)[C@@H]([C@@H](/C(=C/[C@H](C(=O)C[C@H](OC(=O)[C@@H]3CCCCN3C(=O)C(=O)[C@@]1(O2)O)[C@H](C)C[C@@H]4CC[C@H]([C@@H](C4)OC)O)C)/C)O)OC)C)C)/C)OC

分子量

914.19

Reaxy-Rn

5848501

技术文档

📋 安全数据表 (SDS)

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✅ 分析证书 (COA)

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📊 产品数据表

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高级数据

关联靶点（人）

FKBP1A Tclin 肽基脯氨酰顺反异构酶 FKBP1A(Peptidyl-prolyl cis-trans isomerase FKBP1A) (10 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： FKBP1A

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

FKBP1B Tchem 肽基脯氨酰顺反异构酶 FKBP1B(Peptidyl-prolyl cis-trans isomerase FKBP1B) (1 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： FKBP1B

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

FKBP5 Tchem 肽基脯氨酰顺反异构酶 FKBP5(Peptidyl-prolyl cis-trans isomerase FKBP5) (1 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： FKBP5

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

EIF4E Tchem 真核翻译起始因子4E(Eukaryotic translation initiation factor 4E) (1 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： EIF4E

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

PDCD4 Tchem 程序性细胞死亡蛋白 4(Programmed cell death protein 4) (1 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： PDCD4

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

MTOR Tclin 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 mTOR(Serine/threonine-protein kinase mTOR) (7 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： MTOR

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

化学和物理性质

比旋光度

-150° (C=0.2,MeOH)

熔点

177 °C(dec.)

安全和危险性（GHS）

象形图

GHS08

信号词

Danger

危险声明

H351: 怀疑引起遗传缺陷

H372: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害

H361: 怀疑破坏生育力或未出生的孩子

预防措施声明

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P405: 密闭存放

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264: 处理后要彻底洗手。

P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。

P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。

P203: 使用前，获取、阅读并遵守所有安全说明。

P318: 如果暴露或担心，请就医。

P319: 如果你感到不适，请寻求医疗帮助。

RTECS

VE6250000

Merck Index

8114

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):

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找到4个结果

批号(Lot Number)	证书类型	货号
K2425162	分析证书	R408790
I2601005	分析证书	R408790
L2230022	分析证书	R408790
I2405002	分析证书	R408790

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